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常用的洛尔类药物,美托洛尔、比索洛尔,有什么不同?

药师华子
原创
三甲公立医院副主任药师
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有朋友跟华子说,他有高血压,在使用美托洛尔控制血压,但是有人告诉他,比索洛尔要更好一点,他要不要换药呢?

华子说,美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物,可以用于治疗高血压、冠心病、心律失常、心力衰竭等多种心血管疾病。虽然是同类药物,但是两者在应用时仍然有差别,并不能完全替代使用。

一、β受体阻滞剂

洛尔类药物也称为β受体阻滞剂,而人体中的β受体阻滞剂有多种亚型,其中主要的是β1受体与β2受体。

其中β1受体分布在心脏,是洛尔类药物的作用位点,阻滞β1受体之后就可以产生减慢心率、降低血压、减少心肌耗氧量等药理作用;而β2受体分布在支气管,如果被阻滞,则会引起支气管收缩,容易诱发哮喘产生不良反应。

所以对于β受体阻滞剂而言,对β1受体的选择性越高,药理作用就越强,同时不良反应越少

二、美托洛尔与比索洛尔

美托洛尔对β1受体、β2受体的选择性,大约是30比1;而比索洛尔对β1受体、β2受体的选择性,大约是1000比1,比索洛尔对β1受体的选择性要高于美托洛尔

美托洛尔的血浆半衰期为3~5小时,而比索洛尔的血浆半衰期为10~12小时。所以在需要长时间发挥抑制β1受体的作用时,美托洛尔常使用其缓释剂型,而比索洛尔可以直接应用。

但两者在大剂量用药时,都可能对支气管上的β2受体造成阻滞,影响呼吸,因此在用药时,使用最低有效剂量非常重要

三、在适应症上有所不同

在具体应用时,美托活尔的适应症更广一些。比索洛尔主要用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗。而美托洛尔不仅可以用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗,还可以用于心律失常、心梗早期、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病等疾病的治疗。

两者的禁忌症基本相同,急性心力衰竭(可用于慢性心力衰竭)、心源性休克、2度或3度的房室传导阻滞(安装起搏器者除外)、任何原因造成的心动过缓、严重的外周动脉闭塞性疾病、严重的支气管哮喘或是慢阻肺、严重的低血压等,两种药物都不能使用。

四、根据不同情况选择用药

美托洛尔与比索洛尔都会减缓心率,但人体心率在一天之间有波动。大多数人在夜间心率减缓,而在白天心率加快,就适宜选择代谢时间短的美托洛尔,在清晨服药

美托洛尔大约有95%通过肝脏代谢,所以肾功能不全者可以选择美托洛尔。而比索洛尔经过肝、肾双通道代谢,所以肝功能不全者可以选用比索洛尔

有支气管哮喘、慢阻肺的人,在病情稳定期使用比索洛尔,对β1受体的高选择性较高,安全性更高一些。

每个人对β受体阻滞剂的敏感性不同,用药剂量要个体化,从小剂量开始用药,缓慢增量。对于冠心病患者,用药后的理想静息心率应控制在55~60之间。

总结一下,美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物,在用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭时,两者可以互相替代。比较而言,美托洛尔的适应症更多一些,比索洛尔对β1受体的选择性更高一些。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。