青蒿素又名黄蒿素,是从菊科植物黄花蒿茎叶中提取分离得到的一种化合物。其多种衍生物如双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚均是治疗疟疾的有效单体。
青蒿素研究历史
青蒿入药,最早见于马王堆三号汉墓出土的古书《五十二病方》。其后在《神农本草经》、《大观本草》及《本草纲目》等典籍都有青蒿治病的记载。中国中医科学院中药研究所团队于1969年开始抗疟中药研究。1971年起工作重点集中于中药青蒿。1972年8至10月,开展青蒿乙醚中性提取物的临床研究,同年11月,成功分离得到抗疟有效单体化合物的结晶,后命名为“青蒿素”。
青蒿素研发关键技术——提取分离
从植物青蒿里压出青蒿汁液,汁液里很可能存在“抗疟”的化学成分。屠呦呦受东晋医学家葛洪《肘后备急方》中“青蒿一握,以水二升,渍绞取汁,尽服之”可治“久疟”的启发,联想到提取过程可能需要避免高温,由此改用低沸点溶剂的提取方法。
青蒿素作用
抗疟作用:青蒿素类药物对各种疟疾有效,属于新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。青蒿素类药物能快速杀灭疟原虫并能抑制其生长,科学研究表明,青蒿素选择性杀灭特定时期疟原虫的机理主要是其作用于疟原虫的膜系结构,影响疟原虫线粒体的功能,阻断疟原虫营养、能量的供应,从而达到抗疟目的。
双氢青蒿素可治疗红斑狼疮。红斑狼疮是一种难治的自身免疫性疾病。双氢青蒿素用于红斑狼疮的治疗是受到另一个抗疟药氯喹的启发,氯喹临床上对盘性及系统性红斑狼疮有一定疗效,但长期服用可导致视网膜病变。屠呦呦课题组通过药理实验发现双氢青蒿素具有免疫抑制作用并可加速免疫缺陷动物的免疫功能重建。双氢青蒿素治疗红斑狼疮于1999年申请中国发明专利并获得授权。
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