[科普中国]-龙胆苦苷

本品为龙胆科植物条叶龙胆Gentiana manshurica Kitag.、龙胆Gentiana scabra Bge 、 三花龙胆 Gentiana triflora pall 或坚龙胆Gentiana rigescens Franch. 的干燥根及根茎。龙胆具有利胆、抗炎、健胃、降压等作用。龙胆中主含环烯醚萜苷类成分，龙胆苦苷为其中主要有效成分。

简介别名：龙胆苦甙

化学名：5-Ethenyl-6-(β-D- glucopyranosyloxy)-5,6- dihydro- 1H,3H - pyrano[3,4-C]pyran-1-one

理化性质：白色针状结晶，有内酯甙类化合物的颜色反应，易 溶 解 于 水、甲醇及乙醇等溶剂。

CAS 登录号 20831-76-9

EINECS 登录号 244-070-2

Mp： 191℃

[α]D： -196.3(H2O)

UV：λmax 270(MeOH)

纯度：98%

含量测定照高效液相色谱法（《中华人民共和国药典》2010版 附录VI D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（25：75)为流动相；检测波长为270nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。

对照品溶液的制备 取龙胆苦苷对照品适量， 精密称定，加甲醇制成每l ml 含0.2mg的溶液，即得。

供试品溶液的制备 取本品粉末（过四号筛）约0.5g，精密称定，精密加人甲醇20ml,称定重量，加热回流15分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，滤液备用，精密量取续滤液2ml ，置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。

测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注人液相色谱仪，测定，即得。

本品按干燥品计算，龙胆含龙胆苦苷（C 1 6 H 2 0 9 )不得少于3. 0% ；坚龙胆含龙胆苦苷（C1S H 2 O s ) 不得少于1.5%

龙胆苦苷对照品

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药理作用抗炎、镇痛作用陈长勋1等报道，龙胆苦苷具有抗炎作用。龙胆苦苷对二甲苯所致小鼠耳肿胀和角叉菜胶及酵母多糖 A 所致大鼠足跖肿胀有所减轻，对冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加能起到抑制作用。陈 雷 等报 道，龙胆苦苷具有抗炎镇痛作用。龙胆苦苷对二甲苯致小鼠耳廓肿胀和蛋清致大鼠足趾肿胀急性炎症模型及大鼠肉芽肿慢性炎症模型均有一定的抑制作用；对热和化学刺激引起的疼痛，龙胆苦苷能提高痛阈值。腹腔注射冰醋酸引起急性腹膜炎产生持久疼痛刺激，粗茎秦艽镇痛效果好；大叶秦艽对二甲苯引起的炎症反应，有最佳效果的抑制作用；麻花秦艽对棉球诱导的慢性炎症反应的抑制率最高李庆采用不同的抗炎模型对秦艽醇提液的抗炎作用进行研究，表明秦艽醇提液对多种炎症模型均有显著的抑制作用。连 续7d灌 胃新疆秦艽，可以显著增加佐剂性关节炎雄性 SD 大鼠的红细胞膜流动性，说明对关节炎有一定的预防作用。2

保肝利胆作用龙胆水提物具有明显的保肝作用，其机制可能是直接抑制血清中转氨酶的活性，保护肝细胞膜，抑制在肝脏发生的免疫反应，促进吞噬功能及刺激肝药酶活性，加强对异物的处理。龙胆苦苷对化学性（四氯化碳、TAA 等）及免疫性肝损伤具有保护作用。龙胆苦苷可以保护肝细胞膜；增加尿嘧啶核苷酸合成作用。可明显降低多种急慢性肝损伤动物血清转氨酶，减轻肝组织片状坏死、肿胀及脂肪变性的程度，促进肝脏的蛋白质合成。小鼠尾静脉注射龙胆粉针剂10d后，肝损伤模型小鼠血清 ALT和 AST活性显著降低；大剂量的龙胆粉针剂能抑制α－萘异硫氰酸酯（ANIT）黄疸模型大鼠血清 TB及 ALT 水 平，中 小 剂量能显著降低 ALT，但对 TB作用不明显。急性肝损伤的小鼠灌服龙胆苦苷后，血清 ALT 和 AST 水平降低，肝组织中的谷胱甘肽过氧化物酶活力增加，胆流量明显增加，胆红素质量浓度提高。

健胃作用文献报道，龙胆苦苷能直接刺激胃液和胃酸的分泌，使胃液中游离酸含量提高，降低胃内pH 值。灌胃龙胆总苷可以对抗阿托品引起的小鼠胃排空延迟和促进大鼠胃内固体及液体排空，并抑制大鼠胃液的总酸排出量及胃蛋白酶活性。孙芳云等研 究 表 明，大叶秦艽乙醇提取物（石油醚脱脂）组分能明显抑制阿司匹林及乙醇诱导大鼠溃疡模型的胃黏膜损伤并缩小溃疡面积。大剂量有减少胃液和胃蛋白总量分泌的作用。

其他有文献报道，龙胆苦苷在体外对人肺腺癌细胞株A549具有一定的抑制作用。黄馨慧等研究表明龙胆苦苷对SMMC－7721人肝癌细胞具有杀伤效应，可 抑 制 人 肝 癌细胞的增殖。秦艽等龙胆属植物中的龙胆苦苷质量浓度在0．25～10．00g·mL－1范 围 内，其清除氧自由基能力随质量浓度的增加而增强，清除率达40．74%～87．03%。据报道，龙胆苦苷抗氧化活性 RC50为0．075g·mL－1。龙胆总苷能降低离体豚鼠回肠的自主收缩功能，其抑制作用可能是通过阻滞钙离子内流或抑制钙调素等钙离子结合蛋白而发挥作用。大鼠灌服龙胆煎剂，其体内糖酵解和脂肪降解受阻，机体能量代谢作用降低。家兔耳缘静脉注射秦艽水煎醇沉液，血 压下降，但心率没有明显变化。小鼠腹腔注射苯巴比妥钠，对正常小鼠睡眠时间有延长作用，对翻正反射消失时间有缩短作用。龙胆对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和变形杆菌均有不同程度的抑制作用。

龙胆苦苷临床配伍应用作为君药治疗肝胆疾病肝舒片是由当药、党参、黄精、木香以及维生素 C所组成的复方中成药制剂，具 有 改 善 肝 功能和增加食欲作用，主要用于慢性和迁延性肝炎。金 胆 片 由龙胆、金钱草、虎 杖、猪胆膏等中药组成，具有利胆消炎的功效。临床常用于急慢 性 胆 囊 炎、胆石症及胆道感染等。龙 胆泻肝丸是由龙胆、柴胡、黄芩、栀子等10味中药加工制成的丸剂，用于治疗肝胆湿热、头 晕 目 赤、耳 鸣 耳 聋、耳 肿 疼 痛、胁 痛口苦、尿赤涩痛、湿热带下。2

作为君药祛除疼痛逐淤消痛胶囊是由秦艽 、牛膝 、甘草等 13味药材经提取分离后制成的中药制剂，具 有 活 血 祛瘀、通经活络、通痹止痛的功效，用于治疗颈痹 （气 滞 血 瘀）所致颈痛、肩痛、臂痛或 周 身 疼 痛，经 久 不 愈。骨筋丸片是由秦艽、独活、郁金等41味药组成，具有活血化瘀、舒筋通络、祛风止痛之功效，用于治疗风湿伤络、气滞血瘀之关节疼痛、增生性关节炎等症。治疗胃部疾病 复方龙胆碳酸氢钠片含有碳酸氢钠、大黄、龙胆等成分，用于治疗胃胀、反酸和食欲不振。胃 痛 宁 片主要由蒲公英提取物、龙胆粉、甘草干浸膏、小茴香油、天仙子浸膏、氢氧化铝组成，具有清热燥湿、理气和胃、制酸止痛的功效，用于湿热互 结 所 致 胃、十 二 指 肠 溃 疡，胃 炎，症 见 胃脘胀痛、喛气泛酸、食欲不振、大便秘结、小便短赤。艽龙胶囊由龙胆总苷粉加适量辅料制成颗粒，装入胶囊制得，用于功能性消化不良属肝胃郁热症者，症见胃脘饱胀、口干口苦。

抗炎作用热毒清滴眼液由黄连、龙胆草、谷精草等4味中药配伍组成，具有清除燥热、泻火解毒、开窍醒目之功效，用于治疗病毒性角膜炎及急慢性结膜炎。龙胆通窍丸是复方制剂，由龙胆、辛夷 、羌活 、黄芩 等17味 药材 组 成，具有消炎清热、祛风散寒、通窍止痛功能，用于慢性单纯性鼻炎、变应性鼻炎。

本词条内容贡献者为:

魏大勇 - 副教授 - 西南大学