[科普中国]-磷酸氯喹啉

磷酸氯喹啉

英文名称：Chloroquine diphosphate 中文别名：磷酸氯化喹啉

CAS No.：50-63-5 分子式：C18H26ClN3**·**2(H3PO4) 分子量：515.865

磷酸氯喹啉是医学药品。本品对红细胞内期裂殖体具有强大的杀灭作用。主要用途：抗疟药及抗阿米巴药，用于控制疟疾病状、疟疾症状控制性预防及阿米巴肝脓肿等。

基本信息中文名：磷酸氯喹啉

中文别名：磷酸氯化喹啉

英文名称：Chloroquine diphosphate

英文别名：Chloroquin diphosphate;Sanoquin；Tanakene；Chingamin phosphate；1,4-Pentanediamine,N4-(7-chloro-4- quinolinyl)-N1,N1-diethyl-,phosphate (1:2)

CAS No.：50-63-5

EINECS号：200-055-2

分子式：C18H26ClN3**·**2(H3PO4)

分子量：515.8651

物化属性外观与形状：白色固体

熔点：200℃

沸点：460.6 ℃at 760 mmHg

闪光点：232.3 ℃ at 760 mmHg

水溶性：H2O：50 mg/mL1

安全信息符号：GHS07

信号词：警告

包装等级：Ⅲ

海关编码：2933499090

危险品运输编码：1544

WGK Germany：3

危险类别码：R22

安全说明：S22-S24/25

RTECS号：VB2450000

危险品标志：Xn1

生产方法及用途方法：可通过4，7-二氯喹啉与2-氨基-5二乙氨基戊烷缩合，得到磷酸氯喹啉。

用途：抗疟药及抗阿米巴药，用于控制疟疾病状、疟疾症状控制性预防及阿米巴肝脓肿等

适应症本品对红细胞内期裂殖体具有强大的杀灭作用，能迅速控制临床症状。对红细胞外期无效，必须合用伯氨奎琳以根治良性疟（良性疟有红细胞外期）。恶性疟无红细胞外期，故可根治恶性疟，但其配子体可生长较长时间，故恶性疟也需加用伯氨喹琳，以消灭配子体，杜绝传播。本品对红细胞前期无效，故不宜作病因性预防。此外，本品尚有抗阿米巴病、抗肺吸虫病及华支睾吸虫病、抗利什曼病和驱除条虫、囊虫以及奎尼丁样作用等。据报道，本品对光敏性疾病也有良效。本品尚有免疫抑制作用，能抑制淋巴细胞转化，降低血循环中T细胞数，使免疫复合物形成受阻，并能稳定溶酶体膜和阻止前列腺素的合成，可用于类风湿性关节炎、红斑性狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、硬皮病、慢性肾炎等，但显效慢，需服用数月始见效。本品也用于慢性支气管炎的抗复发治疗。无堕胎作用，可用于孕妇。2

用量用法（1）控制疟疾临床症状：每日服1g，第2、3日各服0.5g。肌注或静滴：129～258mg/次，1次/日。静滴时用5%葡萄糖液稀释后缓滴。

（2）预防疟疾：0.5g/次，1次/周。

（3）抗疟疾复发：与伯氨喹琳合用，第1日服本品1g。

（4）治疗阿米巴肝炎或肝脓肿：第1、2日0.5g/次，2次/日，以后每日0.5g，连用2～3周。

（5）治疗肺吸虫病和华支睾吸虫病：0.25g/次，3次/日，连服2～3个月。

（6）治疗心律不齐：开始每日服1g，维持量为0.25～1g/日，分1～2次服用。

（7）治疗胶原病：开始服0.25g/次，1～2次/日，症状控制后，0.125g/次，2～3次/日，长期维持。

（8）治疗慢性支气管炎：口服0.25g/次，1～2次/日，连服2个月后改为隔日1次，再连服半年。

（9）治疗脂溢性皮炎：0.25g/次，2次/日，待皮损恢复后减半量维持，10～15日痊愈率达100%。3

注意事项口服常有恶心、呕吐等，偶有头痛、头晕、瘙痒、皮疹、剥脱性皮炎、脱发、耳鸣、烦躁等；大剂量可有肝功能异常、视力模糊、复视、视野缩小等；可引起白细胞减少、心肌损害、窦房结抑制、心律失常等，严重者可引起阿斯综合征，可使心跳停搏、血压骤降而导致死亡。故目前临床上多不主张氯奎肌注或静推，以免发生事故，禁与心肌抑制药如奎宁、奎尼丁等并用，可引起中毒性肝炎。严重肝病患者可用氨酚奎琳。心动过缓、传导阻滞患者忌用。2

规格片剂：0.125g（相当于盐基0.075g）、0.25g（相当于盐基0.15g）；针剂：每支129mg。

计算化学数据1、分子量：515.865（g/mol）

2、分子式：C18H26ClN3**·**2(H3PO4)

3、氢键供体数量：7

4、氢键受体数量：11

5、可旋转化学键数量：8

6、互变异构体数量：3

7、准确质量：515.135316

8、同位素质量：515.135316

9、拓扑分子极性表面积（TPSA）：184

10、重原子数量：32

11、形式电荷：0

12、复杂度：359

13、同位素原子数量：0

14、确定/不确定原子立构中心数量：0

15、确定/不确定化学键立构中心数量：0

16、共价键单元数量：31

本词条内容贡献者为:

王宁 - 副教授 - 西南大学