[科普中国]-Biginelli 嘧啶酮合成

1883年，Biginelli首次报道了用苯甲醛、尿素和乙酰乙酸乙酯三组分，以乙醇为溶剂在浓盐酸的催化下，一锅煮得到3,4-二氢嘧啶-2-酮，这是一极具实验价值的合成反应。

简介3, 4-二氢嘧啶-2（1H）酮具有重要的药剂活性，可作为钙通道剂、降压剂、抗过敏剂等，并在抗微生物、抗病毒、抗癌、杀菌等领域有广阔的用途，是近年来生物活性有机杂环化合物的合成热点之一。这类化合物通常是用Biginelli反应缩合得到。1

反应优点及优化优点：操作简单，“一锅煮”即可得到产物。

缺点：收率较低（20-50%）。

改进的工作主要集中在两方面：

1、使用更好的催化剂，如用CoCl2.6H2O，NiCl2.6H2O、离子液体、三溴化铟等催化剂；

2、用其他反应方法，如微波促进、固相合成等。21

反应机理

反应举例

本词条内容贡献者为:

陈红 - 副教授 - 西南大学