[科普中国]-2-甲基-1

2-甲基-1 英文名子是Menadiol，又叫乙酰甲萘醌；维生素K4；甲萘氢醌；4-萘二醇；甲二羟苯。属于血液系统药物 > 促凝血药。

2-甲基-1为水溶性维生素类药。主要适用于维生素K缺乏所致的凝血障碍性疾病。如肠道吸收不良所致维生素K缺乏。各种原因所致的阻塞性黄疸、慢性溃疡性结肠炎、慢性胰腺炎和广泛小肠切除后肠道吸收功能减低

基本信息中文名：2-甲基-1

中文别名：2-甲基-1，4-萘二酚双醋酸酯；乙酰甲萘醌；维生素K4；甲萘氢醌

英文名称：1,4-Naphthalenediol,2-methyl-, 1,4-diacetate；Menadiol

国际化联命名：(4-acetyloxy-3-methylnaphthalen-1-yl) acetate

CAS No.：573-20-6

EINECS号：209-352-1

分子式：C15H14O4

分子量：258.269261

物理性质外观与形状：白色结晶粉末

密度：1.2 g/cm3

熔点：113℃

沸点：388.9 ℃（at 760 mmHg ）

折射率：1.58

闪光点：195.1℃

贮存密封于阴凉干燥处避光保存。1

药理作用维生素维生素K是位于肝细胞内浆网的羧化酶辅因子，能促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的无活性前体蛋白（PIVKA）氨基末端谷氨酸的羧基化。羧基化的凝血因子才具有活性，通过与Ca2+的桥联，云集在血小板膜磷脂表面，启动凝血过程，产生止血功能。维生素K缺乏时上述凝血因子虽然免疫学测定PIVKA的抗原量仍可正常，但未羧基化的因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ无疑血活性而致凝血障碍，产生出血倾向。足量维生素K能逆转双香豆素类口服抗凝药（如华法林）对肝脏合成活性凝血因子的抑制作用。2-甲基-1尚具镇痛作用，其作用机制可能与阿片受体和内源性阿片样物质介导有关。维生素K不能拮抗肝素的抗凝作用。2

药代动力学2-甲基-1为水溶性，不论有无胆汁分泌，口服均良好吸收，并且可被直接吸收入血循环，随β脂蛋白转运，在肝内迅速代谢，经肾脏及胆道排泄，不在体内蓄积。2-甲基-1注射后约8～24h作用才开始明显。

适应症1.防治维生素K缺乏缺乏病、治疗口服抗凝药或其他疾病引起的低凝血酶原血症。

2.用于新生儿出血症。

3.也适用于母乳或人工喂养婴儿腹泻后，或其他原因引起的维生素K缺乏缺乏病。

4.偶用于胆石症或胆道蛔虫病（胆道蛔虫症）引起的胆绞痛。

5.解救杀鼠药“敌鼠钠”中毒者（宜大剂量）。3

注意事项1、1）葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺陷者（2-甲基-1可诱发溶血）；2）阻塞性黄疸患者。

2、在严重出血时，同时输注凝血酶原复合原复合物、新鲜全血或血浆更为安全，因为给药后需3h以上才能制止活动性出血。

3、双香豆素类抗凝药轻度过量引起的轻度凝血酶原时原时间延长或出血症，只需停药即可纠正。中度或严重出血可选用维生素K制剂，但应考虑到过量常干扰需要抗凝的基础病治疗。如出现这种情况，需应用更大剂量的抗凝药以重建抗凝。

4、2-甲基-1对先天性或严重肝病所致的低凝血酶原血症无效，且剂量过大反能加重肝损害，使凝血酶原时原时间更为延长。试验剂量无效者提示疾病非维生素K依赖性，无必要重复给药。

5、口服抗凝剂时不应同时给2-甲基-1，除非为了治疗抗凝过度所致的出血。

6、因2-甲基-1有过敏反应的危险，故不宜与其他维生素制成复合剂。

7、用于纠正口服抗凝剂引起的低凝血酶原血症时，应先试用最小有效剂量，通过凝血酶原时原时间测定再加以调整；过量的维生素K可暂时影响以后的抗凝治疗。

8、药物对妊娠的影响：临产妇女不宜用，因新生儿（特别是早产儿）可发生溶血性贫血或高胆红素血症。

9、药物对哺乳的影响：尚不明确。

10、用药前后及用药时应当检查或监测：定期测定凝血酶原时原时间以调整2-甲基-1的用量及给药次数。3

不良反应1.2-甲基-1有引起肝毒性危险。新生儿或早产儿由于酶系统不成熟且排泄功能不良，剂量过大时易引起高胆红素血症或氧化损伤性溶血。

2.偶有荨麻疹或其他过敏现象发生。

剂型计量剂型：

1.片剂：2mg，4mg，5mg；

2.注射剂：5mg（1ml），10mg（1ml）。

计量：

1.口服给药：常用剂量为每天5～10mg；（2）肌内注射：每次5～15mg，每天1～2次。（3）皮下注射：用量同肌内注射。

2.儿童：（1）口服给药同成人口服剂量；（2）肌内注射：每次5～10mg，每天1～2次；（3）皮下注射：用量同肌内注射。4

药物相互作用1.口服抗凝剂（如双香豆素类）可干扰维生素K代谢。两药同用，作用相互抵消。

2.较大剂量水杨酸类、磺胺药、奎宁、奎尼丁、硫糖铝、考来烯胺、放线菌素等也可影响维生素K效应。

专家点评2-甲基-1为人工合成品，作为辅酶参与肝内凝血酶原及凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。维生素K4是水溶性的，其吸收不依赖于胆汁。口服可直接吸收，也可肌内注射。缺乏维生素K可致上述凝血因子合成障碍，影响凝血过程而引起出血。2-甲基-1尚有镇痛作用。另外，口服吸收良好，且性质稳定，适合制成片剂供口服，作用缓慢，数日后始能发挥疗效。4

计算化学数据1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3

2、 氢键供体数量：0

3、 氢键受体数量：4

4、 可旋转化学键数量：4

5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：52.6

6、 重原子数量：191

本词条内容贡献者为:

耿彩芳 - 副教授 - 中国矿业大学