水/油乳剂软膏基就是油包水型软膏基。是软膏剂的基质,重要的一个组成部分。主要包括脂肪酸山梨坦、二价金属皂。
背景知识软膏剂Ointments,是指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用,药物也可透过皮肤吸收进入体循环,产生全身治疗作用。
软膏剂的基质1)油脂性基质
烃类:凡士林,固体石蜡,液体石蜡。
类脂类:羊毛脂,硅酮。
2)乳剂型基质
油包水型:脂肪酸山梨坦、二价金属皂。
水包油型:一价皂、月桂醇硫酸钠。
3)水溶性基质
聚乙二醇(PEG)的混合物。1
乳剂型基质介绍及特点简介1)组成:水相、油相、乳化剂。油相通常为固体,如硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇等,有时可以加入液体石蜡、凡士林、植物油调节稠度。
2)类型
O/W型 (雪花膏);
W/O型 (冷霜)。
特点1)涂布容易,稠度适中;
2)对油、水均有一定的亲和力,易与创面渗出液或皮肤分泌物混合;
3)释放药物及皮肤穿透性能好,不适用于有多量渗出液和糜烂面的皮肤;
4)O/W型基质含水量大,易洗除,需加入保湿剂与防腐剂;
5)W/O型油腻性较小润滑作用和稳定性比O/W型好。2
油包水乳剂型基质1、肥皂类
多价皂:二价、三价皂。二价、三价的金属(钙、镁、铝等)氧化物与硬脂酸生成的皂,W/O型乳化剂,通常形成新生皂,乳化作用好。
2 、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
十六醇(鲸蜡醇)、十八醇(硬脂醇):加适量凡士林吸水后形成W/O型乳化剂基质。
辅助乳化、稳定;作为油相,增加乳剂稠度,有软化剂的作用。
3、多元醇酯类
(1)单硬脂酸甘油脂:乳化能力弱,W/O型辅助乳化剂,或与一价皂或月桂醇硫酸钠等合用,可得O/W型乳化剂基质,常用做乳化剂基质的稳定剂或增稠,使产品润滑。
(2)司盘(Spans,w/o)类:非离子型乳化剂,脂肪酸山梨坦即Spans类,为W/O型乳化剂。1
基质的分类与选择油脂性基质润滑性好,无刺激性;对皮肤保护、软化作用强; 油腻性大、疏水性强;不适用于有多量渗出液的皮损,脂溢性皮炎、痤疮等。为克服其强疏水性,常加入表面活性剂,或制成乳剂型基质。
水溶性基质多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除,也常用于腔道黏膜。
乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症,忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。1
W/O乳剂型基质的水杨酸软膏制备1、处方
水杨酸 1.0g
单硬脂酸甘油酯 0.85g
蜂蜡 5.20g
石蜡 3.8g
硬脂酸 0.63g
液状石蜡 20.5g
白凡士林 3.4g
双硬脂酸铝 0.5g
氢氧化钙(上清液) 20.0g
尼泊金乙酯 0.1g
2、制法
基质制备: 将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸置蒸发皿中,于水浴上加热熔化,再加入白凡士林、液状石蜡、双硬脂酸铝,加热至80℃左右。另将氢氧化钙(取上清液)、尼泊金乙酯加热至80℃,加入上述油相溶液中,边加边不断顺向搅拌,至呈乳白色半固体状,即得。
软膏制备:取水杨酸置于钵体中,分次加入制得的基质研匀,即得。2
操作要点和注意事项采用乳化法制备w/o型或o/w型乳剂基质时,油相和水相应分别水浴上加热并保持温度80℃,然后将水相缓缓加入油相中,边加边不断顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌,往往难以制得合格的乳剂基质。
CMC-Na等高分子物质制备溶液时,可先将其撒在水面上,静置数小时,使慢慢吸水充分膨胀后,再加热即溶解。若搅动则易成团块,水分难以进入而很难得到溶液。若先用甘油研磨分散开后,再加入水时则不会结成团块,能较快溶解。2
药物的加入方法1、可溶于基质中的药物宜溶解在基质中,制成软膏;
2、不溶性药物应预先用适宜方法制成细粉,取药粉与少量基质或液体组分如液体石蜡、植物油、甘油等研匀成糊状,再与其余基质混匀;
3、含量较小的药物如生物碱盐类,可用少量适宜的溶剂溶解后,再加至基质中混匀;
4、半固体粘稠性药物可先加蓖麻油、羊毛脂混匀,再加入基质中;固体浸膏可先加少量溶剂如水、稀醇研成糊状,再加入基质;
5、樟脑、薄荷脑、麝香草酚等挥发性共熔成分共存时,可先研磨至共熔后再与基质混匀,单独使用先用少量适宜溶剂溶解,再加入基质中混匀;
6、易氧化、水解的药物或挥发性药物:基质温度不宜过高,以减少破坏、损失。2
本词条内容贡献者为:
王强 - 副教授 - 西南大学