腺苷钴胺酸
腺苷钴胺酸是维生素B12在人体内的主要存在形式,由于它以辅酶的形式参与多种重要的代谢作用,故也称为维生素B12辅酶。
其他名称:辅酶维B12,辅酶维生素B12。
药代动力学:本品可直接吸收,在体内的利用率高于维生素B12,且活性强,与组织亲和力强,体内存留较久。
作用与用途:本品为氰钴型维生素B12的同类物,是体内维生素B12的两种活性辅酶形式之一,为细胞生长繁殖和维持神经系髓鞘完整的必需物质。主要用于巨幼细胞贫血、营养不良性贫血、妊娠期贫血、多发性神经炎、神经根炎、坐骨神经痛、三叉神经痛等,并可用于困放射及药物所致的白细胞减少症。
适应症:主要用于巨幼红细胞性贫血,营养不良性贫血、妊娠期贫血、多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹。也可用于营养性疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症的辅助治疗。
用法与用量:
1、口服0.5—1.5mg/次,1~3次/d。
2、肌内注射0.5—1mg/d。
不良反应:1:3服偶有过敏;肌内注射偶有皮疹、腹泻、过敏性哮喘。
制剂与规格:片剂:0.25mg。注射液:0.5mg(1mL):
注意事项:
1、宜避光、密闭保存。
2、与葡萄糖注射注射液有配伍禁忌。
3、不宜与氯丙嗪、维生素C、维生素K混合于一容器。
药物相互作用:
1、氯霉素、考来烯胺可降低本品吸收,
2、不能与对氨基水饧酸钠合用1。
维生素B12维生素B12和辅酶B12的研究可以作为无机化学和生物化学相互促进的又一典型。
人体中重要的钴的化合物是维生素B12及其衍生物。钴在人体内含量甚微,成人体内含有约2~5 mg维生素B12及其衍生物,主要集中于肝脏中。
维生素B12之所以引起人们兴趣是由于它在治疗贫血症方面有明显的效果。1948年人们从数以吨计的肝脏中分离出了这种抗贫血因子,接着进行了比较详细的研究。1957年D.C.Hodgkin通过化学和x一射线衍射结合的方法,测定了维生素B12的结构(图1所示),Hodgkin本人也因此荣获了1964年诺贝尔化学奖。
现在已知维生素B12由181个原子组成,其分子式为C63H88O14N14PCO。维生素B12又称为氰钴胺素,这一分子是以与低自旋钴(Ⅲ)配位的咕啉环为核心而组成的。咕啉环的结构与卟啉相似,与卟啉环不同之处在于咕啉环4个吡咯环中有一对五元环不是通过亚甲桥,而是直接键合的。而且咕啉环外围的碳原子大多数是价饱和的,环中仅有6个双键。咕啉环近于平面,4个吡咯氮原子配位到钴原子,两个轴向位置可以被多种配体所占据。在维生素B12中,苯并咪唑基上的氮原子配位到第五个位置上(咕啉环的下面),氰基占据第六个位置(平面以上)。如果维生素B12中的氰基分别被羟基、水或甲基取代,则分别称为羟钴胺素、水合钴胺素和甲基钴胺素。氰基也可被5’一脱氧腺苷基取代,如图2所示2。