[科普中国]-西立伐他汀钠片

西立伐他汀钠片，适当饮食控制效果不满意：－原发性高胆固醇血症（IIa型）；－混合高血脂症 高胆固醇血症及高甘油三脂血症（IIb型）。1.

成份本品主要成分为西立伐他汀钠

性状0.1mg片剂为浅黄色包衣片，除去包衣后显白色至类白色。
0.2mg片剂为浅黄棕色包衣片，除去包衣后显白色至类白色。
0.3mg片剂为黄棕色包衣片，除去包衣后显白色至类白色。

适应症适当饮食控制效果不满意：
－原发性高胆固醇血症（IIa型）；
－混合高血脂症 高胆固醇血症及高甘油三脂血症（IIb型）。

规格（1）0.1mg/片，（2）0.2mg/片，（3）0.3mg/片。

用法用量成人
根据患者高胆固醇血症的严重程度，初始剂量是每天一次0.1～0.2mg。根据个体的反应可以增加剂量（增加0.1mg），增加间隔期至少是4周。
最大推荐剂量为每天一次0.3mg。
本品为口服，每晚服一次（晚饭时或睡前）。
与食物一起服用不影响西立伐他汀的效果。
拜斯亭的显著疗效可见于服药后两周内，最佳的治疗反应在四周内出现，并维持于持续用药期间。
老年患者
没有临床证据表明老年患者的剂量应有所调整。与其它治疗一样，治疗的初始剂量应从剂量范围的低限开始。
儿童
由于缺乏临床经验，不建议应用于儿童。
肾脏损伤
根据药代动力学资料，肾脏损伤的患者不必调整剂量。然而，由于缺乏治疗这些患者的临床资料，中度到重度肾脏疾病的患者，治疗应当从推荐剂量范围的低限开始并需密切监测。如必要，应谨慎调节用量。

不良反应本品一般耐受良好。临床上和实验室的药物不良反应是轻度的和一过性的。
在所有临床研究（n=5353）中，报道有以下的不良药物反应，但未证明病例中的这些反应与服用西立伐他汀钠有直接关系：
发生率1～2％
见于全身、消化系统、代谢和营养失调及骨骼肌肉，包括：
腹痛、无力、头痛、便秘、腹泻、消化不良、腹胀、恶心、肌酸磷酸激酶升高、肌痛。
发生率0.1～1％
见于消化系统、神经系统、骨骼肌系统及特殊感官，包括：
胃肠功能紊乱、肌张力过高、嗜睡、肌无力、白内障。
另有散发报告（1998.8.27），过敏、血管神经性水肿、肝炎和横纹肌溶解。像其它他汀类药物一样，有新的晶体混浊和核混浊的报道，但是与西立伐他汀的关系还没有确定。
已报道这类药物有下列严重的不良药物反应，但是目前尚未见于西伐他汀钠:
高度过敏综合征，包括红斑狼疮样综合症、脉管炎、紫癜、溶血性贫血、毒性表皮坏死松解、多形性红斑包括Stevens Johnson综合征、慢性活动性肝炎，罕见有肝硬变、暴发性肝坏死、胆汁阻塞性黄疸、外周神经病。
在中国对400多例原发性高胆固醇血症患者进行的随机、双盲、安慰剂对照，按GCP进行的临床研究中，未发现与药物有关的严重不良反应。

禁忌已知对本品中的任何成份过敏者。
活动性肝病或原因不明的持续血清转氨酶升高。
妊娠和哺乳期使用
尚未见到有关本品用于妊娠妇女的资料。胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物都是胎儿发育的必需成分。因此HMG-CoA还原酶抑制剂对于未受到充分保护的妊娠妇女和可能妊娠的妇女忌用。动物研究未发现致畸作用。
在对大鼠的临床前研究中发现西立伐他汀可以分泌到乳汁中，故哺乳妇女不应使用。

注意事项肝功能
与其它降脂药一样，用西立伐他汀钠治疗期间会发生转氨酶的升高。在大多数病例中，这些酶的升高是轻度的且无症状的。与其它降脂药一样，建议治疗前检查肝功能，并在治疗中定期复查。应当注意转氨酶水平增高的患者，如果ALT和AST升高超过正常值上限（ULN），应该继续追随，并密切观察，必要时停止治疗。
对有过量饮酒史和肝病史的患者应慎用本品。（活动性肝病或不明原因的转氨酶升高禁用本品）。
肌肉
与其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，发现服用西立伐他汀钠的患者有散发的肌酸磷酸激酶（CPK）升高。这种变化通常无临床意义。
罕见报道HMG-CoA还原酶抑制剂造成伴随CPK显著升高（≥10倍ULN）和/或弥漫性肌痛、肌肉触痛和肌无力。应要求患者有肌痛、触痛或无力时应立即向医生报告，尤其是伴随不适或发烧时。
如果诊断或怀疑有肌病，或者发生明显的CPK水平升高并且经重复测定证实，应当停用西立伐他汀钠。接受HMG-CoA还原酶抑制剂治疗的患者，在同时使用环孢菌素、贝特类降脂药物、烟酸、红霉素或吡咯抗真菌药物时，已知有增加肌病的危险，因此与这些药物配伍时应慎重。
用此类药后，偶有因横纹肌溶解而致的继发性肾功能异常。因此用本品治疗时，对有横纹肌溶解继发肾功能衰竭倾向的患者，应暂时停止用药。
吉非罗齐（gemfibrozile）和西立伐他汀联合使用，有横纹肌溶解（部分继发于肌红蛋白尿的急性肾衰）的病例出现。因为服用西立伐他汀的病人如伴有任何能引起肌红蛋白尿，继发性肾衰的急性或严重情况应暂停用药，如败血症、低血压、较大的手术，严重的代谢、内分泌及电解质紊乱或未治疗的癫痫。
对驾驶和操作机器能力的影响
未知
配伍应用
单一使用本品治疗可有效降低总胆固醇和LDL，与其它胆汁酸分离剂（如消胆胺，见药物的相互作用）联合应用时，效力有可能提高。
注意
有效期过后不能使用。药片应放在制造者提供的原包装中。
放在儿童触及不到的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药尚未见到有关本品用于妊娠妇女的资料。胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物都是胎儿发育的必需成分。因此HMG-CoA还原酶抑制剂对于未受到充分保护的妊娠妇女和可能妊娠的妇女忌用。动物研究未发现致畸作用。
在对大鼠的临床前研究中发现西立伐他汀可以分泌到乳汁中，故哺乳妇女不应使用。

药物相互作用胆汁酸分离剂：在给予树脂（如消胆胺）几小时（至少一小时）之后才能给予本品，以避免由于本品与树脂结合而产生的相互作用。（减少生物利用度）。
在与常用的药物如华法令、地高辛、抗酸药（镁铝羟化物）、西咪替丁、红霉素、伊曲康唑（itraconazole）、硝苯地平、奥美拉唑（omeprazole）及米贝地尔（mibefradil）的相互作用的临床药理研究中，未发现具有显著临床意义的相互作用。
对于用环孢菌素和其它免疫抑制剂治疗的肾移植患者，同时使用西立伐他汀会导致西立伐他汀血浆浓度增加3至5倍。西立伐他汀的排泄不受影响，多剂使用时不出现蓄积现象。西立伐他汀对这些患者环孢菌素浓度的稳定状态没有响。因为西立伐他汀钠的用量增加，用环孢菌素治疗的患者的初始剂量应从剂量范围的低限开始。其后应谨慎调整剂量并密切监测。
据报道其它HMG-CoA还原酶抑制剂与烟酸、贝特类（fibrates）、环孢菌素或吡咯抗真菌药物配伍使用时有发生肌病的可能性，联合使用吉非罗齐（gemfibrozile）和西立伐他汀，有横纹肌溶解（伴有或不伴有急性肾衰）的病例出现。
在临床研究中，西立伐他汀与血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂、(－阻滞剂、钙通道阻滞剂、利尿剂及非类固醇类消炎药（NSAIDS）联合使用，未发现具有显著临床意义的不良反应。

药物过量尚无西立伐他汀的特异解毒剂。一旦过量服用，应当对症治疗和采取适当的支持治疗措施。
因为西立伐他汀几乎全部（99％）与血浆蛋白结合，故透析疗法并不能明显加速药物的清除，但膜血浆分离可能是一种适宜的措施。
剂量学和给药方法
开始用本品治疗前，应当排除继发性高胆固醇血症。治疗期间患者应当保持标准的低胆固醇饮食。

药理毒理本品为竞争性胆固醇合成抑制剂，它能特异地抑制HMG-CoA还原酶。这种酶能催化HMG-CoA还原成甲羟戊酸，是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，为胆固醇合成的关键一步。由于抑制了此酶，减少了细胞内胆固醇的含量，引起继发性的肝细胞膜的LDL受体增加，并提高了LDL-c的清除，从而降低了血清中TC及LDL-c降低。

贮藏遮光，密封，在干燥处保存。

有效期暂定24个月。