盐酸米诺环素牙周条,本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。1.败血症、菌血症。2.浅表性化脓性感染:毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。3.深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。5.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。6.腹膜炎。7.肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。8.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。9.梅毒。1.
成份盐酸米诺环素。
适应症本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。1.败血症、菌血症。2.浅表性化脓性感染:毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。3.深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。5.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。6.腹膜炎。7.肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。8.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。9.梅毒。
用法用量成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.一般剂量:每12小时100mg;或每6小时50mg。 2.播散性痤疮:一日100mg,单次或分2次服用,疗程根据药物反应而定。 3.非淋菌性尿道炎:一日100mg,单次或分2次服用,疗程10-14日。 4.淋病:(1)男性患者:初始剂量200mg,随后每12小时100mg,至少治疗4日。于治疗后2-3日内进行治疗后培养。(2)女性患者:用药剂量与男性相同,疗程需10-14日。 5.全身感染:一般每12小时100mg。 6.梅毒:每12小时100mg,持续10-15日。 7.海鱼分枝杆菌感染:最佳剂量尚未确定。某些病列使用一次100mg,一日2次,治疗6-8周有效。 ·局部给药 将盐酸米诺环素软膏注满患部牙周袋内,一周1次,连续用药4次。 ·肾功能不全时剂量肾功能损害者应减少给药剂量或延长给药间隔时间。儿童 ·常规剂量 ·口服给药 8岁以上儿童,一次50mg,每12小时1次。 [国外用法用量参考] 成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.立克次体引起的感染(斑疹伤寒热、立克次体痘、壁虱热)、支原体肺炎、性病淋巴肉芽肿、腹股沟肉芽肿、回归热螺旋体、杜克雷嗜血杆菌(软下疳)、鼠疫杆菌、急性小肠阿米巴病、沙眼、脑膜炎奈瑟菌所致的感染等:首剂200mg,以后一次100mg,一日2次,直至症状和发热消失至少24-48小时为止。 2.沙眼衣原体或解脲支原体引起的无并发症的宫颈感染:推荐剂量为100mg,一日2次,至少持续7日。 3.沙眼衣原体或解脲支原体引起的无并发症的非淋菌性尿道感染:推荐剂量为100mg,一日2次,至少持续7日。 4.男性淋菌性尿道炎或肛门直肠感染:推荐剂量为首剂200mg,以后一次100mg,一日2次,至少持续4日。 5.梅毒:推荐剂量为首剂200mg,以后一次100mg,一日2次,持续10-15日。 ·静脉滴注 常用剂量为首剂200mg,以后100mg,一日2次。静脉给药最大剂量为一日400mg。 ·肾功能不全时剂量肾功能不全者,应减少单次剂量或延长给药间期。推荐对肾功能不全者应降低本药的剂量,并应监测血药浓度(不应超过15μg/ml)。 ·透析时剂量透析后无须补充剂量。儿童 ·常规剂量 ·口服给药 对8岁以上儿童,常用口服剂量为首剂4mg/kg,以后一次2mg/kg,每12小时1次。治疗时间至少持续到发热症状消失24-48小时后为止。治疗梅毒的疗程为10-15日;治疗淋病的疗程最少4日。 ·静脉滴注 对8岁以上儿童,常用静脉用量为首剂4mg/kg,以后一次2mg/kg,每12小时1次。
不良反应1.消化系统可见畏食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、吞咽困难、舌炎、小肠结肠炎、胰腺炎(血清淀粉酶升高)和肛门生殖器区域炎性病变(念珠菌过量生长)等;少见食管炎和食管溃疡(多发生于睡前服药者);罕见肝炎。长期用药可引起肝脏损害,表现为黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高等,严重者可出现昏迷,原有肝、肾功能不全者及妊娠后期妇女更易发生。2.皮肤可见斑丘疹、红斑样皮疹等;偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑、史-约(Steven-Johnoson)综合征。长期用药,偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着,停药后数月才能消退。
禁忌(1)对本药或其它四环素类药过敏者。(2)8岁以下儿童。
注意事项1.交叉过敏对一种四环素类药过敏者,可对其它四环素类药过敏。2.禁忌症1.对本药或其它四环素类药过敏者。2.8岁以下儿童。3.慎用1.肝、肾功能不全者。2.口服吸收不良、不能进食或有食管通过障碍者。3.全身状态差者。4.药物对儿童的影响8岁以下小儿应用本药可致恒牙黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童禁用本药。5.药物对老人的影响老年患者慎用本药。对有肾功能障碍者,推荐减少单次剂量和(或)延长给药间隔。6.药物对妊娠的影响本药可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区,引起牙齿变色。
儿童用药8岁以下儿童。
药物相互作用1.与地高辛同用,可增加地高辛的吸收,易导致地高辛中毒。 2.与全麻药甲氧氟烷或强利尿药(如呋塞米)同用,可加重肾毒性。 3.与其它肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用,可加重肝毒性。 4.与巴比妥类药、苯妥英或卡马西平同用,由于这些药物可诱导肝微粒体酶的活性,从而缩短本药半衰期,降低本药血药浓度。 5.与制酸药(如碳酸氢钠)合用,可减少本药吸收、降低本药活性。 6.与含有钙、镁、铝、铁等阳离子的药物同用,可形成络合物,从而降低本药口服吸收率。 7.与降血脂药(如考来烯胺、考来替泊等)合用,可能影响本药吸收。 8.与青霉素类药同用,可干扰青霉素类药活性。 9.与避孕药同用,可干扰避孕药肠肝循环,降低避孕药药效。
药理毒理本药是在去除四环素母环6位上的羟基和甲基后,在7位加上双甲酰氨基而制成的半合成四环素类广谱抗生素。其作用特点是:(1)抗菌活性具有高效和长效性。在四环素类药中,本药的抗菌活性最强(约比四环素强2-4倍)。(2)耐药菌株较少,特别是对耐四环素菌株也有良好抗菌作用。(3)对革兰阳性菌的抗菌作用强于革兰阴性菌,尤其对葡萄球菌的作用更强。 ·作用机制 本药作用机制与四环素相似,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异性地与细菌核糖体30s亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长;还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷酸及其它重要成分漏出,抑制细菌DNA的复制,从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 本药抗菌谱包括:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、志贺菌属、放线菌属等,但对革兰阴性杆菌的作用较弱。此外,对衣原体、支原体、立克次体、梅毒螺旋体、雅司螺旋体、脲原体属等病原体也有一定作用。 2.药动学 本药口服吸收迅速而完全,吸收率几乎达100%,食物对本药吸收无明显影响。口服后2-3小时达血药浓度峰值,有效治疗浓度可维持12小时以上,口服和注射能达相同血药浓度。本药脂溶性明显高于其它四环素类药,容易渗透进入多数组织和体液中,尤其对前列腺组织和唾液的穿透性好,并能进入乳汁、羊水和脊髓。在肝、胆、肺、扁桃体、泪液及痰液中均能达有效治疗浓度;在中枢神经系统可达较高浓度;在胆汁及尿液中浓度比血药浓度高10-30倍;在唾液和泪液中浓度也比其它四环素类药高。药物可透过胎盘屏障进入胎儿血循环,血浆蛋白结合率约为76%-83%。本药在体内很少代谢,34%的给药量经肠肝循环由粪便排出。尿液中排出量仅为5%-10%,为四环素类中最低者。肾衰竭时药物随胆汁的排出量增加,半衰期略有延长。肾功能正常者半衰期约为14-18小时。
贮藏于2-15℃,阴凉避光处保存。