[科普中国]-西沙必利混悬液

西沙必利混悬液，对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病,如: ·慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫 ·慢性假性肠梗阻 ·胃食管反流病1.

成份本品主要成分为西沙必利，其化学名为(±)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(对氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基甲酰胺-水合物

性状本品为白色颗粒，无臭，味甜。

适应症对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病,如: ·慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫 ·慢性假性肠梗阻 ·胃食管反流病

用法用量口服治疗:服用前加水至100ml,摇匀后服用,本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品加水后应在4-8℃保存,7天内用完,本品不可与西柚汁同服。 用量:成人:根据病情的程度,每日总量15mg-30mg,分2-3次给药。每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。体重为25公斤-50公斤的儿童:最大剂量为5mg,每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。体重在25公斤以下的儿童:每次0.2mg/kg体重,每日3-4次。最好选用混悬液。

不良反应有极罕见(〈1/10000)的QT间期延长和/或严重(个别致命性)室性心律失常的病例报道，如尖端扭转性室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物(包括CYP3A4酶抑制剂)的治疗，和/或患有心脏疾病，或具有心律失常的危险因素。其它报道的不良反应有：一般的不良反应(〉1/100〈1/10)(与西沙必利的药理作用一致)，可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。较少发生的不良反应(〉1/1000〈1/100)偶尔发生过敏反应(包括皮疹、荨麻疹).

禁忌已知对本品过敏者禁用。 禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括: －三唑类抗真菌药； －大环内酯类抗生素； －HIV蛋白酶抑制剂； －奈法唑酮； (见【药物相互作用】) 心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起使用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用；心动过缓者；患有其它严重心脏节律性疾病者禁用；非代偿性心力衰竭患者禁用；先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用

注意事项1.在使用本品治疗前，应先排除心律失常的潜在危险。2.具有以下心律失常危险因素的患者，应慎重使用。3.严重心脏病史，包括严重室性心律失常、二或三度房室传导足滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心力衰竭、缺血性心脏病；4.猝死家族史；5.肾衰竭，尤其是进行长期透析的患者；6.慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭；7.电解质紊乱的危险因素，如服用排钾利尿药

药物相互作用本品的主要代谢途径是通过CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物，可导致血浆西沙必利浓度升高，从而增加QT间期延长和严重心律失常的危险性，心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转性室速。

药理毒理1.动物： (1)在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦－十二指肠、小肠和大肠的运动； (2)在狗，本品可加强胃窦－十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌； (3)本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放； (4)本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性； (5)本品主要分布于胃和肠组织中。 2.人类： (1)胃肠道动力效应： 食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力；本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率； 胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦－十二指肠的协调性；本品可减少十二指肠－胃反流；本品可改善胃和十二指肠的排空； 肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。 (2)其它效应： 由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌； 由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平； 本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能； 本品的药理作用开始于口服后30～60分钟。