纤溶酶原激活剂包括组织型纤溶酶原激活剂(tPA)和尿激酶纤溶酶原激活剂(uPA),两者同属于丝氨酸蛋白酶家族,均可将无活性的纤溶酶原激活,进而转变成具有生物活性的纤溶酶。tPA又称组织型纤溶酶原激活物或纤溶酶原激活因子,天然物为单链分子,含527个氨基酸组成的糖蛋白。tPA主要由血管内皮细胞合成、分泌,广泛存在于机体的各种组织内,肝脏是其灭活的主要场所。tPA的一个重要特征就是当酶与特异性的化合物例如纤维蛋白、纤维蛋白原片段、多溶素、肝磷脂结合时,其催化活性可被特异地激活,tPA的活性受纤溶酶原激活剂抑制物的快速抑制,是纤溶系统的关键物质,被称为血管的“清道夫”。临床通常采用发色底物法测定tPA活性,在组织纤维溶酶原激活物和加速剂作用下,纤溶酶原转变为纤溶酶,后者使发色底物S-2390释放出发色基团PNA。PNA显色的深浅与纤溶酶和组织纤维溶酶原激活物呈正比关系。
临床意义tPA在人体纤溶和凝血的平衡调节中发挥着关键性的作用。
增高:表明纤溶活性亢进,见于原发性和继发性纤溶症。
减低:表明纤溶活性减弱,见于高凝状态或血栓性疾病,如动脉血栓形成、深静脉血栓形成、高脂血症、口服避孕药、缺血性脑卒中和糖尿病等。
正常值参考范围0.3~0.6IU/ml 。