[科普中国]-胆碱酯酶复活剂

胆碱酯酶复活剂(cholinesterase reactivator)是一类能使失活的胆碱酯酶恢复活性从而使胆碱酯酶水解的药物。目前常用的有氯解磷定、碘解磷定，都属于肟类化合物。两者疗效相同，但氯解磷定水溶性较碘解磷定大，可静滴，肌注或口服，使用方便；其他复活剂还有双复磷、双解磷，两者的解毒作用较碘解磷定、氯解磷定强，起效快，作用持久，但不良反应多。复合制剂有解磷注射液，它是由阿托品、贝那替秦、氯磷定组成的复方注射液，阿托品、贝那替秦为抗胆碱能药，氯磷定为胆碱酯酶复活剂，故具有较强的中枢和外周作用。

药理作用肟类化合物（包括氯解磷定和碘解磷定等）与磷酰化的胆碱酯酶接触后，其分子中带正电荷的季铵阳离子与酶的阴离子部位以静电引力相结合，而其肟基结构部分则与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团共价结合，形成碘磷定一磷酰化胆碱酯酶复合物。裂解后形成磷酰化解磷定，使胆碱酯酶游离而复活。但对中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶解毒效果差。故应及早应用胆碱酯酶复活剂。另外肟类化合物还可与体内游离的有机磷酸酯类结合，形成无毒的磷酰化物，阻止游离的有机磷酸酯类对胆碱酯酶的继续结合，也具有一定的解毒作用。

适用范围主要用于中度和重度有机磷酸酯中毒。但解毒效果与有机磷酸酯类的化学结构和胆碱酯酶被抑制的时间长短有关。对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒的疗效较好。对敌百虫、敌敌畏疗效较差，对乐果疗效最差。

不良反应1.碘解磷定水溶液不稳定，因含碘有刺激性，药液漏至皮下有剧痛；有时咽痛可致腮腺肿大。

2.静注过快可有眩晕、头痛、恶心、呕吐、视物模糊、心动过速等，严重者可发生呼吸中枢抑制引起呼吸衰竭。

注意事项对碘过敏者禁用。本类药不能清除已聚积的乙酰胆碱所致中毒症状，故应与阿托品合用。由于本类药(如碘解磷定)仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有复活作用，对中毒过久已经老化者，胆碱酯酶活性难以恢复，故应早期用药。胆碱酯酶复活剂都是季铵盐类化合物，脂溶性差，难以通过血脑屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒症状无明显效果。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）