[科普中国]-兴奋性生物碱

简介

生物碱是存在于自然界（主要为植物，但有的也存在于动物）中的一类含氮的碱性有机化合物，有似碱的性质，所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构，氮素多包含在环内，有显著的生物活性，是中草药中重要的有效成分之一。具有光学活性。有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物，有明显的生物活性，故仍包括在生物碱的范围内。而有些来源于天然的含氮有机化合物，如某些维生素、氨基酸、肽类，习惯上又不属于“生物碱"。

应用某些生物碱含有具有可刺激中枢神经的功能，如茶多酚，咖啡因的，刺激中枢神纪保持兴奋，称为兴奋性生物碱。

麻黄的主要有效成分为生物碱,总生物碱占0.5%一2.5%,其中30%一90%为麻黄碱(ephedrine,E)和伪麻黄碱(pseudoephedrine,PE),此外还有甲基麻黄碱(methylephedrine,ME)、甲基伪麻黄碱(pseudoephedrine,MpE)、去甲麻黄碱(norephedrine,NME)和去甲伪麻黄碱(no印seudoephedrine,NMP)等。有实验证明,麻黄生物碱基本可看成是麻黄药理作用的代表成分。作为药效/毒两性成分,E是a和p肾上腺素受体激动剂,主要是促进肾上腺素能神经释放递质而起温和与持久的肾上腺素样的药理作用,包括加快心率和心脏收缩,收缩外周血管,扩张支气管,兴奋中枢等。PE的平滑肌的解痉作用与E相似,升压和扩瞳作用则明显减弱,对心率、心律、血压和中枢神经无明显影响,但对心脏仍具兴奋作用。NME与PE相似,被用于减肥和增进身体机能,但副作用少、,会引发高血压脑病、颅内出血、心律紊乱等不良反应。ME被日本药局方收载,其升高血压作用只是麻黄碱的1/10,支气管扩张作用约为麻黄碱的1/2,几乎无中枢兴奋现象,主要用于平喘1。