[科普中国]-天然抗生素

天然抗生素包括生物碱类、黄酮类、蛋白质类、有机酸类和酚类化合物等，能杀死或抑制某些病菌，对人体基本没有伤害。天然抗生素能破坏病菌膜的结构，除了能杀菌外，还含有多种维生素、矿物质及生物活性因子，可增强免疫功能，抵御外来病毒、细菌入侵。

一、简介随着抗生素种类扩大，使用日趋广泛，抗生素成为人们比较 常用的药物之一，由于抗生素不合理应用而引起的耐药性问题， 严重威胁着人类的健康，新药的研发速度远远赶不上耐药菌的 产生速度。天然抗生素不容易产生耐药性，而且对人体伤害小 的特点值得进行研究1。

二、抗菌天然抗生素20 世纪 20 年代末期青霉素的发现，迎来了天然抗生素的 全新时代，天然抗生素杀菌，主要通过干扰细菌细胞壁的合成、 改变细菌内部的代谢方式来实现。抗菌天然抗生素包括抗菌肽、 生物碱类、黄酮类、有机酸等。

1.抗菌肽：抗菌肽源于哺乳动物，能够杀灭多种革 兰氏阳性和阴性细菌。爪蟾产生的 Magaininus 是含有 21～27 个 氨基酸的一类碱性无半胱氨酸抗菌肽，Magaininus 微克分子浓 度即可杀死革兰氏阳性、阴性细菌、但不伤害体细胞或红细胞。

2.生物碱：喹啉酮生物碱 Waltherione A 从梧桐科蛇婆子属植 物 Waltheria douradinha St Hil.中得到一个独特的喹啉酮生物碱 Waltherione A，初步进行抗菌活性的深入研究，发现其甲基化衍 生物对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus、表皮 葡萄球菌 Staphylococcus aureus、藤黄微球菌 Micrococcus luteus 以及革兰阴性菌肺炎克氏杆菌 Klebsiela pneumoniae、锡图巴尔 沙门菌 Salmonella setubal、大肠埃希菌 Escherichia coli 表现出 中等的抗菌活性。小檗碱 Berberine，也称黄连素，源自小檗科、 罂粟科、毛茛科等多科的植物，由两个异喹啉环稠合而成，属于 原小檗碱类季胺型的异喹啉生物碱，是一种毒性低、作用广泛的 药物，对金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus、链球菌 Strepto－ coccus、肺炎球菌 Pneumococcal、霍乱弧菌 Vibrio cholerae、白色 念珠菌 Candida albicans 等病原菌均具有不同程度的抗菌活性， 是一种广谱抗菌药。氧化苦参碱又名苦参素 Matrine，为豆科植 物苦参的主要成分之一，对金黄色葡萄球菌 Staphylococcus au－ reus 和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 Resistant to the Staphylococ－ cus aureus 均能产生抑菌活性。

3.黄酮类：来源于黄芩中的黄芩苷 Baicalin 对多种革兰氏阳性 和革兰氏阴性细菌具有一定的作用，其中对金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus 和铜绿假单胞菌 Pseudomonas aeruginosa 的作用较强。

4.有机酸：对中药蓍草进行抗菌有效成分研究，结果表明，延胡 索酸 Fumaric acid 对绿脓杆菌 Pseudomonas aeruginosa 有明显 的抑制作用，琥珀酸 Succinate 对金黄色葡萄球菌 Staphylococ－ cus aureus，大肠杆菌 Echerichia coia，绿脓杆菌 Pseudomonas

aeruginosa、痢疾杆菌 Shigella dysenteriae 有明显的抑制作用。 虎耳草 Saxifraga stolonifera Curt. 的抗铜绿假单胞菌 Pseu－ domonas aeruginosa 作用可能与其所含的化学成分原儿茶酸 Protocatechuic acid 和琥珀酸 Succinate 有关。

5.其他：鱼腥草 Houttuynia cordata Thunb.中的有效成分主要是 鱼腥草素 Houttuynine sodium bisulfite，鱼腥草素在体外对金黄 色葡萄球菌 Staphylococcus aureus 和白色念珠菌 Candida albi－ cans 作用最为明显，在体内对金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus 有明显抑制作用。

三、抗真菌天然抗生素真菌和人体接触的机会较多，但对正常人体致病力较弱，在 人体消化道、呼吸道及阴道中的正常菌群中，常有真菌栖息，一 般不会致病，但在机体抵抗力或免疫力下降的时候，或机体内正 常菌群失调时，经常会发生真菌感染。从天然产物中筛选新的 抗真菌化合物已成为一个重要的研究方向。

1.萜类：从爵床科植物 Hypoestes serpens（Vahl）R. Br. 中分到 了 2 个二萜 Fusicoserpenol 和 Dolabeserpenoic acid A 对孢子菌 Cladosporium cucumerunum 和白色念珠菌 Candida albicans 有 较好的抑制活性。从植物日本柳杉 Cryptomeria japonica（Linn. f.） D. Don 中分到 1 个二萜 Cryptoquinone，对链格孢菌 Alternaria alternata和稻瘟病菌Pyricularia orizae表现出一定的抑制作用。

2. 皂苷类：三萜皂苷 phytolaccoside B 是从商陆科植物 phyto－ lacca tetramera Hauman 中分离得到的，对人类机会性病原真菌 有抑制作用，抗菌谱广，尤其是对须癣毛癣菌 Tinea tinea fungus 敏感度最强。

3.蛋白质：从百合 Lilium brownii var. viridulum 的干燥鳞茎中 提取分离得到一种蛋白质，具有抗真菌活性，对灰葡孢子菌 Grey Portuguese brussel bacteria、落花生球腔菌 Mycosphaerella arachidicola 表现了较强的抗菌活性。从杜仲 Eucommia ulmoides 的皮中亦分离到一种抗真菌蛋白，能明显抑制木霉 Trichoder－ ma、小麦赤霉菌 Wheat scab 等病原菌菌丝的生长，该蛋白质在 沸水中可保持 30min 不变性。

4.其他：以烟曲霉作为小檗碱抗烟曲霉作用机制的研究对象， 实验结果表明，小檗碱具有抑制烟曲霉的作用。从云南光肺衣 中分离出的 Retigeric acid B（RAB），对其进行抗白色念珠菌 Candida albicans的活性研究，该化合物具有中等的抗真菌活性。

四、抗病毒天然抗生素病毒性疾病严重危害人类的健康和生命，近几十年来，随着 化学合成技术的发展，抗病毒药物突飞猛进发展，目前在临床应 用的抗病毒药物有几十种 ，为人类健康做出了巨大的贡献。大 量的抗病毒天然化合物在这个过程中被发现和研究。天然产物 来源广泛，具有简便易得、低毒等特点，因此，天然产物是寻找抗 病毒活性成分的重要资源。

1.萜类：白桦脂酸 Betulinic acid，白桦脂醇 Betulin，和熊果酸 Ursolic acid 在 H9 细胞中皆表现出一定的抗 HIV－1 活性。从 桉树 Eucalyptus robusta Smith、茶树 Camellia sinensis 以及百里 香 Thymus mongolicus Ronn 的挥发油中分离到单萜 Thymol，抗 孢疹病毒活性较好。从盐肤木属植物罗氏盐肤木中分离得到 Moronic acid 和 Betulonic acid 具有抗 HSV-1 的活性。

2.黄酮类：槲皮素 Quercetin、山奈酚 kaempferol 对单纯疱疫病 毒 Pure blister blight 有抑制作用。甘草素 glycyrrhizin、异甘草素 isoliquiritigenin 对HIV病毒有抑制活性。槲皮素Quercetin、异鼠 李素 Isorhamnetin、芦丁 Rutin 等对流感病毒 Influenza virus 有抑 制活性。从水飞蓟中分离出的水飞蓟素 Silymarin 对引起急慢性 肝炎、肝硬化的病原病毒有很好的抵抗性。鱼腥草植物水提物 中的主要黄酮类化合物有槲皮素 Quercetin 和金丝桃苷 Iso－ quercitrin经过病毒筛选发现有不同程度的抗 HSV-2感染作用。

3.其他：崧蓝 Isatis indigotica Fortune 地上部分分离化合物 GB-7 和 GB-8 对登革病毒感染的小鼠具有保护和治疗作用，能 显著延长被登革病毒感染的小鼠的存活时间，提高生存率。从 药用植物人参中分离得到人参皂苷 Rg3 在体外对 HSV-1 有抑 制作用，具有很明显的抗病毒效果。

五、抗癌天然抗生素癌症日益严重威胁着人类的健康和生命，随着科学的发展 抗癌药物的研发逐渐成为一项重大课题。天然抗癌抗生素以副 作用小、抗癌作用强等优点逐渐成为抗癌药物研发的重点。

1.生物碱：三尖杉酯碱 Harringtonine 是从三尖杉 属 Cephalotaxus 植物中分离得到的，有抗肿瘤活性。从加勒比海 域的软珊瑚 Pseu-dopterogorgia elisabethae 中分离得到的一种二 萜亚胺类生物碱 Elisabethamine，对前列腺癌有非常显著的抑制 作用 。氧化苦参碱能有效地抑制柯萨奇病毒 Coxsackie virus 壳蛋白的表达，表现出直接的抗病毒活性，具有良好的抗病毒作 用。

2.黄酮类：大豆异黄酮 Soy isoflavone 中的金雀异黄素 genistein （5， 7， 4’一三羟异黄酮，又称染料木素，简称 Gen）和大豆素（简 称 Dai），抗癌效应强，能延长 7， 12 一二甲基苯并（a）蒽诱发的 大鼠的乳腺癌潜伏期。甘草、黄芩中的黄芩苷 Baicalin、汉黄芩素 Wogonin 对癌细胞的生长、增殖和转移具有一定的抑制作用。 山奈酚 Kaempferol 和芦丁 Rutinum 可有效抑制黄曲霉素 B1Aflatoxin B1 的致癌作用，槲皮素 Quercetin 能够抑制大鼠直 肠癌的发生。

3.其他：“OSW－1”是 Ornithogalum saundersiae Saponins 的缩写 形式，汉译为“虎眼万年青皂甙”。从植物虎眼万年青 Or－ nithogalum caudatum Jacq.中分离到具有超强抗癌作用的皂甙类 化合物 Saponin compound“OSW－1”。生理活性筛选实验表明： “OSW－1”体外抗癌活性比现在临床使用的紫杉醇 Paclitaxel、阿 霉素 Adriamycin、喜树碱 Camptothecin 等抗癌药物强数十倍甚 至百倍，并且对正常细胞没有毒性。从萆解中分离出的甲基原 薯蓣皂苷 Methyl protodioscin（MPD）通过 NCI 用 60 种人癌症细 胞株进行体外的活性筛选实验，发现具有显著抗癌活性。

六、生活中的天然抗生素事实上，抗生素并非只有 通过注射或者服用药物才能获得，我们日常生活中很多食物都含有抗生素成分，同时含有多种维生素、矿物质等，既能抵抗体内病菌又不至于破坏人体内的有益菌 群，这些天然抗生素应该受到人们重视。

**1.**生姜: 生姜可以参与人体细胞调节免疫，提升溶菌酶活性，对女性阴道滴虫有较好的抑制作用，同时还能有效去除人体皮肤、指甲中所感染的部分细菌。

**2.**葱白与大蒜: 这两种食物含有大量的大蒜新素，这一物质对葡萄球菌、链球菌、皮肤真菌有一定的抑制作用。如果人患上呼吸道感染、痢疾、肠炎等疾病，在没有其他疾病的情况下，多吃一些葱白和大蒜对恢复健康有着积极意义。

**3.**马齿苋: 这种很寻常的野菜含有丰富的天然抗生素，可以抑制并杀死消化道黏膜的大肠杆菌、痢疾杆菌等，改善恶心、呕吐、腹痛等症状，同时，还能够有效减轻皮肤红肿、

**4.**平菇: 平菇中含有大量的蘑菇核糖酸，能够有效抑制细菌合成与繁殖。同时，平菇中的营养成分还能促进人体新陈代谢、增强人的体质，对于肝炎、病毒性感冒、慢性胃炎等疾病都有较好的辅助治疗作用。

**5.**茴香: 茴香醚是茴香中非常活跃的一种成分，它对大肠杆菌、痢疾杆菌以及变形杆菌等都有很好的抑制作用，可以预防、治疗多种感染性腹泻。以茴香为馅做包子、饺子吃，还能让人的肠胃抵抗力更强。

**6.**萝卜: 萝卜中含有大量“干扰素诱生剂”，这是一种抗病毒性的物质，能刺激人体产生干扰素，对病毒性疱疹等疾病有着较好的防治作用。值得提醒的是，萝卜生吃最好，因为在咀嚼过程中能够促进有效成分较大程度地释放。

七、展望抗生素的发现与利用为人类战胜多种感染性疾病带来了希 望，使人类的平均寿命普遍延长，但抗生素的滥用也带来日益严 重的耐药性问题。副作用小、毒性低、不易产生耐药性的天然抗 生素应运而生。我国幅员辽阔，自然资源丰富，天然植被众多， 加之中医药悠久的历史和独特的功效，必然能推动天然抗生素 的开发和利用。