[科普中国]-奥诺前列素

奥诺前列素又称为奥洛前列素。

本品系前列腺素类抗胃溃疡药。其作用原理系增加胃粘膜血流量，扩张胃粘膜微小血管，使胃粘膜糖蛋白量增加，对胃酸分泌有抑制作用。口服吸收率约65%，在肝脏进行代谢，血中不能检出原形药物，给药后48h内，从尿中排泄30%，粪便排泄70%。

适用于治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃。

禁用于孕妇。小儿用药的安全性尚未确立。有药物过敏史者与出血性溃疡病患者慎用。

化合物简介基本信息化学名：(-)-(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S,5S)-3-羟基-5-甲基-1-壬烯基]一Ε,5-二氧环戊烷庚酸甲酯;

methyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methylnon-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]-6-oxoheptanoate

CAS号：70667-26-4

分子式：C23H38O

密度：1.112g/cm3

沸点：549.8ºC at 760 mmHg

闪点：178.8ºC

折射率：1.5261

药理本品系前列腺素类抗胃溃疡药。其作用原理系增加胃粘膜血流量，扩张胃粘膜微小血管，使胃粘膜糖蛋白量增加，对胃酸分泌有抑制作用。

（1）对实验性胃溃疡的作用：本品能抑制由阿司匹林、消炎痛、利血平、组胺、乙醇或幽门结扎等药物以及应激诱发的大鼠胃溃疡的发生。并对大鼠的烧灼、醋酸等所致实验性慢性溃疡有促进愈合的作用。

（2）对胃粘膜循环的作用：健康人一次口服本品5μg或10μg能增加胃粘膜血流量。在给以阿司匹林前口服本品10μg，可抑制由阿司匹林引起的胃粘膜血流量减少。能明显增加大鼠胃粘膜血流量，扩张胃粘膜小血管。

（3）促进胃粘膜分泌作用：健康人口服本品20μg，能使胃粘膜糖蛋白量增加。对大鼠能促进胃粘膜生成及分泌粘液糖蛋白，并可抑制由阿司匹林及乙醇引起的胃粘膜内粘液糖蛋白量降低。

（4）胃粘膜细胞保护作用：健康人口服本品5μg或10μg一次，可见胃粘膜电位差上升。而预先给予本品10μg后也能抑制阿司匹林引起的胃粘膜电位差下降。健康人口服5μg4次，能抑制胃内徐布70%乙醇引起的胃粘膜损伤。对大鼠能抑制乙醇及消炎痛引起的胃粘膜损伤，抑制由乙醇或牛黄胆酸引起的胃粘膜内氢离子逆向扩散。

（5）抑制胃酸分泌作用：健康人口服本品5μg一次或胃溃疡患者口服本品10μg一次，对胃酸分泌均有抑制作用。

对大鼠也能抑制由五肽胃泌素刺激及狗由四肢胃泌素刺激引起的胃酸分泌。2

药动学口服吸收率约65%，主要分布在消化器官内，肝脏、膀胱、小脑亦有少量分布。本品很快在肝脏进行代谢，血中不能检出原形药物，给药后48h内，从尿中排泄30%，粪便排泄70%。

（1）血药浓度：大鼠口服[11β-氢-3]奥诺前列素后，约有65%被吸收，血浆中未检出原药。

（2）代谢：本品经α链的β-氧化、五元环异构化、ω链羟基化及羧基化等发生代谢。不受15-羟基脱氢酶作用。

（3）分布：主要在消化器官内，肝、膀胱、小脑亦有少量分布。

（4）排泄：给药后48小时内从尿中排泄约20%，粪中排泄约70%。狗口服后72小时内，尿中排泄约57%，粪中排泄约43%。2

适应症适用于治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃。

用法用量口服，每次5μg，每日4次，可按年龄、症状适当增减。

禁用慎用禁用于孕妇。小儿用药的安全性尚未确立。有药物过敏史者与出血性溃疡病患者慎用。

不良反应①血清转氨酶上升、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振。

②头晕、头痛、自汗、心悸。

③胃溃疡出血、鼻出血、血小板减少、月经失调。④皮疹、荨麻疹。