[科普中国]-次枸橼酸铋

次枸橼酸铋（Bismuth Potassium Cirtrate），别名为枸橼酸铋钾、得乐、碱式枸橼酸铋三钾，是一种白色粉末的化学品，味咸，有引湿性。在水中极易溶解，在乙醇中极微溶解。其水溶液为胶体溶液，微碱性。次枸橼酸铋为制酸及胃黏膜保护药，临床上主要用于胃溃疡和十二指肠溃疡，也用于复合性溃疡、多发性溃疡、吻合口溃疡、糜烂性胃炎、慢性浅表性胃炎以及伴有幽门螺杆菌感染时。

药品名称中文名称：次枸橼酸铋

英文名称：Bismuth Potassium Cirtrate

别名：枸橼酸铋钾；得乐；德乐；德诺；迪乐；碱式枸橼酸铋三钾；碱式柠檬酸铋三钾；胶体枸橼酸铋钾；丽珠得乐；三甲二枸橼酸铋胶体；三钾二枸橼酸铋；三钾双枸橼酸铋；胃疡灵；曲乐；德波液;铋诺1

分类消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药1

性状白色粉末；味咸，有引湿性。在水中极易溶解，在乙醇中极微溶解。其水溶液为胶体溶液，微碱性1。

剂型1.颗粒剂：每袋1.0g：110mg铋；每袋1.2g：110mg铋；每袋1.2g：300mg铋；2

2.胶囊：0.3g（相当于铋110mg）3；

3.片剂：0.3g（相当于铋110mg）4；

4.混悬剂（合剂）：0.3g（5ml）1。

药理作用1.在胃液pH值条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀作用，促进溃疡组织的修复和愈合。体外试验证明，次枸橼酸铋在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结，而溃疡部位的氨基酸残基较正常黏膜丰富得多，因此次枸橼酸铋更易沉积在溃疡黏膜上；

2.有抗胃蛋白酶的作用，能与胃蛋白酶发生络合作用而使其失活；

3.可改变胃黏液成分，促进碳酸氢盐和黏液分泌，防止黏液糖蛋白被分解，增加胃黏膜屏障能力；

4.可防止氢离子逆弥散；

5.可刺激内源性前列腺素的释放，提高胃及十二指肠黏膜中前列腺素E2浓度，并使涎腺分泌的上皮生长因子富集于溃疡部位并保护其不受胃酸灭活，从而起到保护胃黏膜，以及促进溃疡组织修复和愈合的作用；

6.还可改善胃黏膜血流，杀灭幽门螺旋杆菌（HP），延缓HP对抗菌药耐药性的产生，这对治疗消化性溃疡和胃炎均有益。次枸橼酸铋与阿莫西林或甲硝唑或奥美拉唑联合应用时，还可增加对HP的根除率1。

药代动力学次枸橼酸铋在胃中形成不溶性的胶体沉淀，很难被消化道吸收，仅有少量铋可被吸收。吸收人体内的铋约4周后达稳态浓度。次枸橼酸铋血药浓度与给药剂量有关，动物实验证明，以常规剂量给药，稳态血铋浓度在5～14μg/L之间。痕量的铋吸收后主要分布在肝、肾及其他组织中，以肾脏分布居多，且主要经肾脏排泄，清除率约为每分钟50ml。血液和尿液中铋的排泄过程符合三室模型。次枸橼酸铋未吸收部分通过粪便排出体外。半衰期为5～11天1。

适应证用于胃溃疡和十二指肠溃疡，也用于复合性溃疡、多发性溃疡、吻合口溃疡、糜烂性胃炎、慢性浅表性胃炎以及伴有幽门螺杆菌感染时1。

禁忌证1.肾功能减退者。

2.孕妇5。

注意事项1.（1）肝功能不全者；（2）儿童；（3）哺乳妇女；（4）急性胃黏膜病变时最好不用。

2.不宜长期大量服用，服药期间不得服用其他含铋制剂。

3.服药前后0.5h必须禁食。

4.如发生铋性脑病须立即停药5。

不良反应1.少数患者可有轻微头痛、头晕、失眠等，但可耐受。当血铋浓度大于100μg/L时，有可能导致铋性脑病，铋性脑病综合征一般表现为3个阶段：（1）先兆期：表现为无力、反应慢、记忆力减退、工作能力下降、失眠、头痛、焦虑，可持续2年，同时也伴有运动功能障碍，如共济失调、平衡功能差等；（2）急性期：先兆期有时在几小时或1～2天内突然发展成急性期，表现为语言障碍、共济失调、行走困难、肌震颤（特别是上肢、面部、躯干），由于括约肌失去控制，可出现尿失控。有时也出现惊厥、神志不清、激动、幻觉、眩晕乃至失去记忆、麻木，甚至因并发呼吸系统、心血管系统及凝血功能障碍或感染而导致死亡；（3）恢复期：停用铋剂后，上述症状可能会很快改善，运动障碍消失，几周之内，共济失调和括约肌失控可以恢复，其他症状可在数月到几年之内恢复5。

2.消化系统：服用次枸橼酸铋期间，口中可能带有氨味，且舌、粪便可被染成黑色，这期间黑粪易与黑粪症相混淆；个别患者服用时可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等消化道症状。以上表现停药后均可消失。

3.泌尿系统：次枸橼酸铋长期服用可能引起肾脏毒性。

4.骨骼肌肉：骨骼的不良反应常发生在不同的部位，与骨内铋的浓度过高有关。较常见的是与铋性脑病相关的骨关节病，常以单侧或双肩疼痛为先兆症状。其他个别患者可出现皮疹1。

用法用量1.颗粒剂：每次1包，每天3～4次，用水冲服，饭前0.5h和睡前服用。4～8周为1个疗程2。

2.片剂：每天早餐前0.5h及睡前0.5h各服2片，或每天4次于三餐前0.5h及睡前0.5h各服1片。4～8周为1个疗程4。

3.胶囊：每次2粒，每天2次，早餐前0.5h和睡前温水送服。4～8周为1个疗程3。

4.混悬剂：每次5ml，加水4倍稀释，每天3～4次，于饭前1h及睡前服，6周为1个疗程1。

药物相互作用1.次枸橼酸铋和四环素同时服用会影响四环素的吸收。

2.抗酸剂可干扰次枸橼酸铋的作用，不宜同时进服。

3.牛奶可干扰次枸橼酸铋作用，不宜同时进服5。

专家点评次枸橼酸铋在临床应用已有20余年，但由于早期的产品质量差，且对其作用机制的深入研究，故未引起重视。近年来随着其质量的提高及作用机制的深入研究，发现次枸橼酸铋不仅能促进溃疡愈合，而且还有抗HP作用，应用次枸橼酸铋治疗慢性浅表性胃炎，胃和十二指肠溃疡不仅疗效确切，而且复发率也显著降低1。