[科普中国]-无水番木鳖碱

士的宁(strychnine)又名番木鳖碱，是由马钱子中提取的一种生物碱，能选择性兴奋脊髓，增强骨骼肌的紧张度，临床用于轻瘫或弱视的治疗。小儿中毒大多因治疗用量过大，或误服含士的宁的毒鼠药，所致临床表现为面、颈部肌肉僵硬，瞳孔缩小之后扩大，惊厥，角弓反张，腱反射亢进，严重者因胸、腹、膈肌强直收缩、麻痹而死亡。本药作为中枢兴奋药已很少应用。

化合物简介士的宁亦称番木鳖碱，是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物碱。存在于马钱子科植物马钱（番木鳖）Strychnos nux-vomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶，味极苦，性极毒。士的宁对脊髓有高度的选择性兴奋作用，能使脊髓反射兴奋性提高，容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂，还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快，体内分布容量大。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。

基本信息中文名称：士的宁

中文别名：马钱子碱；番木鳖碱；毒鼠碱;

英文名称：strychnine

英文别名：Strychnidin-10-one;STRYCHNINE;strychnidin-10-one;Mouse-Tox;hare-rid;

CAS号：57-24-9

分子式：C21H23N2O

分子量：335.42000

精确质量：335.17600

PSA：33.98000

LogP：2.30960

物化性质外观与性状：白色晶体或粉末

密度：1.42g/cm3

熔点：284-286°C(lit.)

沸点：559.9ºC at 760mmHg

闪点：292.4ºC

稳定性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件：库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放1

分子结构数据1、 摩尔折射率：93.15

2、 摩尔体积（m3/mol）：234.8

3、 等张比容（90.2K）：674.1

4、 表面张力（dyne/cm）：67.9

5、 极化率（10-24cm3）：36.92

计算化学数据1、 计疏水参数计算参考值（XlogP）：1.9

2、 氢键供体数量：0

3、 氢键受体数量：3

4、 可旋转化学键数量：0

5、 互变异构体数量：

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：32.8

7、 重原子数量：25

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：689

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：6

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

合成方法从植物马钱子酸种子中提取而得。2

化学性质白色结晶性粉末，味极苦。Mp268℃，bp270℃ (0.67kPa)；相对密度 (d204)1.36；比旋光度[α]20D-104°(0.5%，无水乙醇)；在乙醇溶液中最大吸收波长为254nm、278nm和288nm。本品溶于乙醇(1：250)、氯仿(1：6)和苯，难溶于水、乙醚和石油醚，饱和溶液呈碱性。剧毒, UD50(大鼠、经口) 16mg/kg。3

具体药品说明书编辑

药品名称士的宁

英文名称strychnine

士的宁的别名士的年；番木鳖碱；马钱子碱酸；Estricina；Strychnina；Movellan

分类神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药

剂型1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂：1mg，2mg。

士的宁的药理作用士的宁能选择性提高脊髓的兴奋性，使脊髓反射的应激性提高，反射的时间缩短，神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。士的宁是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后，抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用，即解除抑制而产生兴奋作用。士的宁对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用，还可调节自主神经功能，有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强，导致全身骨骼肌挛缩，以至发生强直性惊厥。

士的宁的药代动力学士的宁可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。

士的宁的适应证1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。

2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状，缓解症状。

3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血，有一定的疗效。

4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。

士的宁的禁忌证1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。

2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。

注意事项1.士的宁因安全范围小，现已少用。

2.解救士的宁时不可使用吗啡，避免光刺激。

3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥，应立即静注戊巴比妥0.3～0.4g以对抗，或用较大量的水合氯醛灌肠。如呼吸麻痹，需人工呼吸。因口服本品中毒时，待惊厥控制后，以0.1%高锰酸钾液洗胃。

4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者，禁用士的宁解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。

士的宁的不良反应1.士的宁排泄缓慢，易蓄积过量，从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。

2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。

3.士的宁10mg即可致死。惊厥可反复发作，伴以抑制性间隙。感觉刺激如光亮就可诱发惊厥再发。

士的宁的用法用量

1.一般口服1～3mg，每天3次，极量每次5mg，每天10mg。

2.皮下注射每次可给予1～3mg，1次极量为5mg。

3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛，每天口服1次，每次1mg，每日1次

士的宁与其它药物的相互作用（尚不明确）

药物评价士的宁也可用于巴比妥类药物中毒，但疗效不及贝美格。另外安全范围窄，目前临床已经很少使用。

士的宁中毒士的宁（番木鳖碱）是由马钱子中提取的一种生物碱。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快，体内分布容量大（静脉滴注，13L/kg），过量服用的半衰期约10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，极量5mg/次皮下注射。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。

士的宁中毒的临床表现

1.误服过量的毒鼠碱而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml，致死血浓度为5～12μg/ml。通常在摄入后15～30min发生症状和体征，并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进，继之出现全身强直性惊厥、角弓反张，最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。

2.肌肉强直性收缩时，伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。

3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋，轻微刺激即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安，呼吸加速，颈肌和四肢有僵硬感，瞳孔缩小等；严重中毒时，阵发性抽搐、昏迷，死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。

4.血及尿液测出毒鼠碱。

士的宁中毒的诊断

士的宁中毒的诊断要点为：

有士的宁应用史，出现上述表现。

士的宁中毒的治疗

士的宁中毒的治疗要点为：

1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐，因有激发肌肉痉挛的危险。

2.大量摄入者，在控制肌肉收缩后，可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。

3.尽量减少外界的各种刺激，如噪音、光和触摸等。

4.如果呼吸麻痹，应维持一个开放的气道，予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生，予以相应治疗。

6.治疗轻度肌肉痉挛：地西泮0.1～0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg静脉注射。

7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06～0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂，引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止，一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。

8.小心插入胃管，给予清水洗胃，然后留置药用炭悬液30～50g于胃内。

9.对症与支持疗法 积极控制抽搐可给予止痉剂，吸氧、输液、利尿、大剂量维生素、葡醛内酯等。45

本词条内容贡献者为:

郭会彩 - 教授 - 河北医科大学