[科普中国]-药物活性成分

药物活性成分（Active pharmaceutical ingredient）又称活性药物成分，是指用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物，此种物质在疾病的诊断，治疗，症状缓解，处理或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用或者能影响机体的功能或结构。

定义药物活性成分（Active pharmaceutical ingredient）又称活性药物成分，是指用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物，此种物质在疾病的诊断，治疗，症状缓解，处理或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用或者能影响机体的功能或结构。

来源1 从天然药物中得到。天然药物是药物的一个重要组成部分。例如从中药青蒿中分离出的抗疟有效成分青蒿素。

2以现有的药物作为先到物。

1）由药物副作用发现药物活性成分。例如：吩噻嗪类抗精神药氯丙嗪及其类似物，是由结构类似的抗组胺药异丙嗪的镇静副作用发展而来。

2）通过药物代谢研究得到。例如：抗抑郁药丙咪嗪和阿米替林的代谢物去甲丙咪嗪和去甲阿米替林，抗抑郁作用比原药强；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物。

3）以现有突破性药物作先导。 例如：兰索拉唑及其他的拉唑的研究是以啊，奥美拉唑为先导的，其活性比奥美拉唑活性更强。

3用药理模型筛选得到。通过组合化学的方法，采用构建大量不同结构的化学库，并不进行混合物的分离，通过高通量筛选，发现其组分具有药物活性后再进行分离，并确定活性化合物的结构。

4 根据生理病理机制设计得到。例如：氟尿嘧啶的研究以DNA或RNA合成的核苷酸尿嘧啶作为先导化合物，将5位的氢换成氟，使之成为生物体的正常代谢物的代谢拮抗剂，用作抗肿瘤药1。

研究方法和技术1 手性药物和手性药理学

2组合化学

3组合生物催化

4高通量筛选

5化学信息学

6生物信息学

7细胞和分子生物学

8结构生物学

9分子克隆

10 蛋白质工程

11基因工程

12人类基因组

13 转基因技术

14 DNA芯片

15反核苷酸

16 细胞凋亡

17 分子模拟

18 计算机辅助药物设计

19 合理药物设计

20虚拟药物筛选1