版权归原作者所有,如有侵权,请联系我们

[科普中国]-獐牙菜苦素

科学百科
原创
科学百科为用户提供权威科普内容,打造知识科普阵地
收藏

獐牙菜苦素,属裂环环烯醚萜苷类化合物,为20世纪80年代创制的解痉止痛新药,用于痉挛性胃痛、腹痛、胆囊炎等症,还可提高皮肤组织的生化功能。

1·简介通用名:獐牙菜苦素

中文别名::獐牙菜苦甙; 獐牙菜苦苷;

英文名:Swertiamarin

化学名:5-乙烯基-6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-4,4a,5,6-四氢-4a-羟基-1H,3H-吡喃并[3,4-C]吡喃-1-酮

化学式(结构式):

分子式:C16H22O10

分子量:374.34

獐牙菜苦素,属裂环环烯醚萜苷类化合物。片状结晶(乙醇-氯仿-乙醚),熔点113~114℃,旋光度[α]D20-127°(c=1,96%乙醇),易溶于水、乙醇,不溶于氯仿、乙醚等。易水解,其苷元具缩醛结构,化学性质活泼。来源于龙胆科植物日本獐牙菜[Swertia japonica(Maxim.)Makino]的全草等。可生物合成制得。

2·临床运用为20世纪80年代创制的解痉止痛新药,用于痉挛性胃痛、腹痛、胆囊炎等症,还可提高皮肤组织的生化功能。动物实验显示具有抗炎和中枢抑制作用。

獐牙菜苦素的药理作用獐牙菜苦素为从龙胆科植物斜茎獐牙菜中分离出的一种环烯醚萜类化合物。獐牙菜苦素对大鼠离体十二指肠、子宫、胆囊平滑肌以及胆管括约肌的自主节律性活动均有抑制作用,并能对抗乙酰胆碱及去甲肾上腺上腺上腺素的兴奋作用。临床证明獐牙菜苦素对胃肠道及胆道平滑肌痉挛性疼痛有明显的解痉镇痛作用,还有一定的镇静作用,且无过敏性和刺激性。

獐牙菜苦素的药代动力学獐牙菜苦素口服吸收良好,吸收相t1/20.5h,消除相t1/26.07h;在组织中以肝、肾及胆囊中分布较多;血浆蛋白结合率为88.3%。48h内尿中排出40.2%,粪便中排出21.0%。

獐牙菜苦素的适应证主要适用于胃肠痉挛、胃肠炎、肠蛔虫症、胆道蛔虫症、胆囊炎、胆石症及其他胆道疾患引起的疼痛。

獐牙菜苦素的不良反应少数病人会有轻微口干、潮红、头昏、恶心、嗜睡及呕吐等反应,可自行消失。

獐牙菜苦素的用法用量成人100~200mg/次,小儿5~7mg/(kg·次)。一般用药1次即可奏效,少数病例在4h后可重复给药1次。