[科普中国]-第三代头孢菌素

第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。与其他头孢菌素相比，具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。本药药物多数具有上述特点，临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。

其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代；②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；③抗菌谱广，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用；③组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。

适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者，均应及时选用第三代头孢菌素。第三代头孢菌素组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。

不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿，主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。

1.过敏反应

过敏反应是最常见的不良反应，主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。

2.凝血功能障碍

可致凝血酶原时间延长或导致出血。导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素K。与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时，可增加出血的风险。

3.戒酒硫样反应

用药时若饮酒，由于药物抑制乙醛脱氢酶，使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢，造成乙醛蓄积体内，引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应，三代头孢菌素中，头孢哌酮最容易导致该反应。

4.消化系统反应

主要表现为腹痛、腹泻、恶心和呕吐。长期使用第三代头孢菌素易使体内正常菌群发生改变，引起耐药菌株及真菌大量繁殖，导致二重感染。

注意事项大多数第三代头孢菌素抗菌谱广，但对肠球菌属和脆弱拟杆菌作用甚微，通常不适用于相应的细菌感染，也不适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、产ESBLs的革兰阴性杆菌等感染。对本类药物过敏者、有青霉素过敏性休克史者禁用。不宜大剂量长疗程使用。应用本类头孢菌素期间及停药后7天内禁酒，同时避免服用含乙醇的饮料，并避免与任何含有乙醇成分的药物配伍。此外，使用此类药物可能会导致出血，故在应用这些药物时，应密切观察凝血酶原时间变化，注意消化道是否有出血倾向，必要时给予维生素K加以纠正。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）