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[科普中国]-黄芪多糖

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概述

黄芪,又名绵芪、绵黄芪,为豆科多年生草本植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根,除蒙古黄芪和膜荚黄芪为正品外,梭果黄芪、多花黄芪、东俄洛黄芪、金翼黄芪、单体蕊黄芪等也作药用。

近年来的研究发现黄芪中含多糖、皂甙、黄酮、氨基酸等多种有效成分,这些活性成分均有促进抗体生成和免疫反应的作用,其中以对黄芪多糖(Astragalus Polysacharin,APS)的研究报道为多。黄芪多糖是黄芪的主要活性成分之一,经过高科技萃取、分离而得到的。

该品为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪提取物,含黄芪多糖以葡萄糖(C6H12O6)计,口服液级应不低于65%,针用级应不低于70%。

黄芪多糖是黄芪发挥作用的主要成分。黄芪有益气固表、敛汗固脱、托疮生肌、利水消肿之功效。用于治疗气虚乏力,中气下陷,久泻脱肛,便血崩漏,表虚自汗,痈疽难溃,久溃不敛,血虚萎黄,内热消渴,慢性肾炎,蛋白尿,糖尿病等。1

基本信息中文名称:黄芪多糖

中文别名:2-氯甲基-4-(4-硝基苯基)-1,3-噻唑;黄氏多糖; 2-(氯甲基)-4-(4-硝基苯基)噻唑;

英文名称:2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole

英文别名:2-(CHLOROMETHYL)-4-(4-NITROPHENYL)-1,3-THIAZOLE

CAS号:89250-26-0

分子式:C10H7ClN2O2S

分子量:254.69300

精确质量:253.99200

PSA:86.95000

LogP:3.98030

物化性质密度:1.439g/cm3

熔点:154.5ºC

沸点:406.2ºC at 760 mmHg

闪点:199.5ºC

折射率:1.6382

毒性黄芪多糖iv,小鼠的LD50为6.34±0.39g/kg。正常人服用黄芪,可出现自觉上火、口干、唇干、舌尖痛、大便干燥、胸胀、睡眠时间短,易兴奋等副作用。3

性状鉴别【性状】 该品为棕黄色粉末,味微甜,具引湿性。

【鉴别】 (1)取该品50-100mg,加水5ml,使完全溶解后,加2%a-萘酚乙醇溶液3滴,摇匀后,沿试管壁缓缓加硫酸0.5-1ml,在两液面交界处显棕色环。

(2)取该品约10mg,加水2ml使完全溶解,浸没滴入温热的碱性酒右酸铜试液中,水浴15-20分钟后,产生棕红色沉淀。

A、摸。开始光滑细腻,片刻后粘手;

B、尝。尝起来不甜

C、溶。溶解速度慢,但是能完全溶解,溶解后产生泡沫。

【干燥失重】 不大于8.0%。

【含量测定】 对照品溶液的制备 取在105℃干澡至恒重的无水葡萄糖0.1g,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶液至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加水至刻度,摇匀,即得。

供试品溶液的制备 精密量取0.7g置250ml量瓶中,加水50ml左右,微热,振摇溶液,放置冷却后,再加30%硫酸锌溶液5ml,在水浴中加热5分钟后,在振摇下立即加亚铁氰化钾试液5ml,冷却后加至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,取续滤液5ml,置100ml量瓶中,加水至刻度,摇匀,即得。

【测定法】 精密量取对照品溶液与供试品溶液各10ml,分别置50ml量瓶中,各加2%苯酚溶液2.5ml,硫酸25ml,摇匀,置水浴中加热15分钟,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录),在490nm波长处分别测定吸度,计算,即得。以加蒸馏水10ml配制成的溶液为空白溶液

【澄清度】 取该品2g,加热水100ml,搅拌5分钟,应全部溶化,溶液澄清透明。

[功能与用途]对免疫抑制剂有对抗作用,调节体内血糖,增强体液免疫的作用,还具有抗肿瘤作用。

黄芪多糖的结构与改性黄芪多糖本身是一种混合物,其结构较为复杂,众多学者对其结构的研究结果差异较大。但综合看来其组成单位主要包括葡萄糖、阿拉伯糖、半乳糖、甘露糖、果糖、木糖、葡糖醛酸和半乳糖醛酸等,而这些单体主要通过α-型糖苷键进行连接,β-型糖苷键较少。

随着黄芪多糖结构研究的深入和多糖改性热潮的高涨,对黄芪多糖也展开了改性研究。有关多糖的改性方法有硫酸化、羧甲基化、乙酰基化等,改性方法的不同对多糖活性的影响也不同,其中硫酸化修饰能有效提高多糖的免疫活性。目前黄芪多糖的改性主要是对其进行硫酸化或与金属离子络合。硫酸化黄芪多糖在提高抗体滴定度和促进淋巴细胞增殖方面的效果更好。硒化黄芪多糖将有毒无机硒转变为无毒有机硒,形成五元环的亚硒酸酯的结构。硒化黄芪多糖同时兼备硒和黄芪多糖的生理和药理作用,其生物活性高于未改性的黄芪多糖,更有利于机体的吸收和利用。此外,黄芪多糖与铬的络合还可增强其降糖效果。4

功效1、 对免疫系统的作用 1.1对非特异性免疫功能的影响
黄芪多糖(APS)可显著增强非特异性免疫功能和体液免疫功能,使小白鼠吞噬绵羊红细胞百分率及指数明显增强,促进血清溶血素形成,提高空斑形成细胞的溶血功能和明显的碳离廓作用、明显增加脾重量。进一步分离黄芪多糖得到3种单体多糖:123,分别进行实验,结果是多糖1能增加脾重量及细胞数,但抑制脾细胞对绵羊红细胞的免疫应答反应。2与1相似但较弱,多糖3没有作用。黄芪皂苷能促进淋巴结B细胞增殖分化和浆细胞抗体形成。黄芪能促进小鼠淋巴细胞对羊血球的免疫特异玫瑰花结的形成。黄芪多糖明显增强巨噬细胞吞噬发光强度并抑制PGE2的释放,但进一步促进TNF的释放。环氧化酶抑制布洛芬则明显抑制PGE2和TNF的释放,对吞噬功能无明显影响。因此可以提示免疫激活剂和环氧化酶抑制剂的组合,可望成为创伤感染药物治疗的新方案。

1.2 对体液免疫作用

黄芪对正常机体的抗体生成功能有明显促进作用。黄芪在体液免疫,增强单核巨噬细胞的吞噬活性,对体细胞,自然杀伤细胞释放免疫活性物质,诱生干扰素,白细胞介素等多方面表现出多种生理活性。其抗病毒的原理之一可能是提高患者白细胞诱生干扰素的能力,正常人服用黄芪全草浸膏片后IgE3显著增加。黄芪能促进巨噬细胞的吞噬功能,能促进B细胞的增殖并且抑制总补体活性。对白细胞介素的产生有诱生作用,促进小鼠淋巴细胞对羊血球的免疫特异性玫瑰花结形成、对免疫抑制剂造成的免疫功能低下有明显的保护作用,是具有双向作用的免疫调节剂。黄芪多糖是黄芪中免疫活性较强的一类物质它能增强吞噬细胞的吞噬功能,从脾及胸腺重量,溶血素,血凝素以及脾细胞总数及空斑形成细胞测定看出,黄芪多糖,红芪多糖均能对环磷酸胺或强的松龙的免疫抑制作用有完全及部分对抗作用。

1.3 对细胞免疫的作用黄芪可促进体细胞免疫功能。

其增强人血淋巴细胞免疫功能的作用可能是由于部分地降低了抑制性T细胞活性的结果。黄芪多糖可通过调节含量以及促进磷脂酰肌醇代谢,进而提高创伤后活化T淋巴细胞内IL-2mRNA及IL-2RmRNA的基因转录表达,这可能是黄芪多糖纠正创伤后细胞免疫功能低下的机理之一。黄芪对T细胞及其分泌的细胞因子的调节作用可能与其调节IgG亚类的产生有关。

1.4对自然杀伤细胞的影响

黄芪可保护靶细胞抵抗T细胞活性,但其程度不如对T细胞活性的促进作用强。它提高的NK细胞活性效果是通过诱导淋巴细胞产生Ⅱ型干扰素介导素。因而认为NK细胞可能是T细胞的前体细胞,黄芪对NK细胞的影响同它对T细胞的活化作用是一致的。

1.5 对诱生干扰素的影响

黄芪对干扰素系统有明显的刺激作用,包括自身诱生、促进诱生和活性发挥等3个方面。黄芪自身有一定的抗肿瘤的作用,黄芪多糖(5mg/kg)与IL-2/LAK的抗肿瘤作用相似,对IL-2/LAK的抗肿瘤效应具有明显的增强作用。

2、对机体代谢的影响
2.1 对细胞代谢的影响

通过观察人胎肾细胞,人胎肺二倍体细胞及小鼠肾细胞在含黄芪的营养液中生长发现黄芪可使细胞的生理代谢作用增强。小鼠水煎液及正常人服用黄芪干浸膏片后,血浆CAMp含量均明显提高。小鼠SC黄芪注射液,可显著增加白细胞总数和多核白细胞数。黄芪还能促进各类血细胞的生成、发育及成熟过程,促进骨髓的造血功能。对体外培养肝细胞,黄芪能促进RNA及蛋白质合成,提示其能延长细胞寿命,增强细胞代谢推迟老化。
2.2 对核酸代谢的影响
黄芪多糖(APS)抑制游离RN-ase的活力的程度是:肾