[科普中国]-氨基葡萄糖

氨基葡萄糖

α型氨基葡萄糖为针状结晶，熔点88℃，比旋光度+100°→47.5°(水)；β型为针状结晶，熔点110℃(分解)，+28°→+47.5°(水)；溶于水。2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖是多种抗生素的组分。

氨基葡萄糖，它是人体内合成的物质，是形成软骨细胞的重要营养素，是健康关节软骨的天然组织成份。随着年龄的增长，人体内的氨基葡萄糖的缺乏越来越严重，关节软骨不断退化和磨损。美国、欧洲和日本的大量医学研究表明：氨基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨，并能刺激软骨细胞的生长。1

种类氨基葡萄糖盐酸盐

氨基葡萄糖盐酸盐，英文D-Glucosamine Hydrochloride，分子式C6H13NO5·HCl，分子量215.5，它对人体具有重要的生理功能，参与肝肾解毒，发挥抗炎护肝作用，对治疗风湿性关节炎症和胃溃疡有良好的疗效，是合成抗生素和抗癌药物的主要原料，还可应用于食品，化妆品和饲料添加剂中。2

氨基葡萄糖硫酸盐

中文名称： 氨基葡萄糖硫盐

中文别名：D-氨基葡萄糖硫酸盐；硫酸氨基葡萄糖；葡萄糖胺硫酸盐；氨基葡萄糖硫酸钾盐；氨基葡萄糖硫酸 钠盐

英文名称： Glucosamine sulfate

CAS 号： 31284-96-5，38899-05-7

分 子 式： C6H13NO5·H2SO4

分子量 277.25

性状：白色结晶性粉末，无气味，略有咸味。易溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇等有机溶剂。2

氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸盐的区别

市面上氨糖主要分为盐酸氨糖与硫酸氨糖两种，硫酸氨糖与盐酸氨糖治疗效果相似，但进入消化系统以后其实没有任何区别，因为胃液中含有的盐酸会将氨糖离子化，以供小肠吸收。也就是说，不管是硫酸氨糖还是盐酸氨糖，一旦从人的消化系统进入血液，就已经被处理过，跟最初的酸根离子无关了。2

主要功能●舒缓因关节炎引起的疼痛、僵硬和肿胀

骨质疏松症使软骨耗损，最终导致碎裂剥落，关节少了软骨的缓冲，易产生僵硬和发炎。而葡萄糖胺有助于修复受损软骨，刺激新软骨的生成，改善发炎症状，舒缓关节疼痛、僵硬及肿胀。

●强化软骨结构，预防关节功能失效

随着身体老化，关节组织会严重磨损，葡萄糖胺可以保护并强化软骨结构，预防因关节老化而产生的关节功能失效。

●润滑关节及维持关节功能

葡萄糖胺可制造蛋白多糖润滑关节，防止骨关节摩擦疼痛，使关节活动自如。3

治疗功能**1、**适应疾病：膝关节退行性关节炎

临床表现：膝关节疼痛、肿胀、活动时有吱吱声、上下楼梯吃力、下蹲困难。

氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖治疗膝关节炎主要通过修复关节软骨，催生关节滑液，使关节面之间不再发生硬性摩擦，不再出现疼痛、肿胀、骨摩擦音等症状，并通过对关节软骨的修复，使关节间隙恢复正常，关节功能得到彻底恢复。

服用指南：建议服用氨基葡萄糖片60～90天左右。

2、适应疾病：骨质增生

临床表现：由于关节软骨磨损，骨与骨之间硬性摩擦，从而产生了身体代偿性的表现——骨质增生。

氨基葡萄糖作用机理：外源性摄入氨基葡萄糖，使关节内氨基葡萄糖含量恢复平衡状态，刺激软骨细胞合成蛋白多糖和胶原纤维，生成软骨基质，修复破损软骨，使关节软骨自身修复能力提高，通过氨基葡萄糖修复关节软骨、催生关节滑液，对骨质增生性关节炎（骨关节炎）起到根本性治疗作用。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片3～4个月左右。

3、适应疾病：半月板损伤

临床表现：膝关节肿胀，活动时弹响、交锁。

氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖能够修复损伤的半月板，同时修复半月板损伤继发的关节面软骨破损，从根本上修复关节损伤。氨基葡萄糖能够清除有害因子，抑制并消除关节滑膜炎性反应。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片2～5个月左右。

4、适应疾病：髌骨软化症

临床表现：膝关节疼痛以及疲软无力，以上下楼最为明显。

氨基葡萄糖作用机理：外源性地补充氨基葡萄糖，可修复髌骨与股骨之间的关节软骨。

5、适应疾病：颈椎病神经根型

临床表现：颈肩部疼痛、活动受限，手、上肢麻木疼痛，严重者肌肉无力、萎缩。

6、适应疾病：颈椎病脊髓型

临床表现：走路有踩棉花感、双下肢无力，肌肉萎缩。

7、适应疾病：颈椎病椎动脉型

临床表现：头晕、头痛、恶心、常与颈部活动有关，有时会出现眼花或耳鸣，严重者突然转头时易猝倒。

8、适应疾病：颈椎病交感神经型

临床表现：心慌、心律不齐、肢体麻木、疼痛、多汗等交感神经紊乱症状。

氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过抑制椎间关节软组织的炎症反应，消除软组织水肿，并修复破损的软骨环，使椎间盘突出不易突发，并促进关节滑液正常分泌，使颈部活动更趋灵活。

9、适应疾病：滑膜炎

临床表现：关节长期肿胀、疼痛，活动受限。主要表现为滑膜肥厚，关节滑液过多。

氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过清除关节腔内有害物质，也可通过对关节软骨及病变滑膜的修复，减缓疼痛、肿胀等症状。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片3～6个月左右。

10、适应疾病：手骨关节炎

临床表现：手指关节疼痛，晨僵和肿胀。严重者可造成关节变形。

氨基葡萄糖作用机理：补充氨基葡萄糖，可以修复磨损的关节软骨，减轻由于关节软骨磨损造成的关节疼痛。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片2～4个月左右。

11、适应疾病：足骨关节炎

临床表现：足骨局部疼痛，或者按压疼痛，严重时会从睡眠中疼醒，也可能发生关节畸形，如足拇指外翻，引起行走困难。

氨基葡萄糖作用机理：服用氨基葡萄糖后，氨基葡萄糖能够修复关节软骨磨损，如长期服用，对于经常剧烈运动的运动员的踝关节，有很好的保护作用。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖2～4个月左右。2

12、适应疾病：肩周炎

临床表现：肩关节周围隐痛或剧痛，肩关节运动明显受限。

氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过促进蛋白多糖和胶原纤维的合成，对肌腱、韧带、滑膜、滑囊等软组织进行修复，催生关节及滑囊滑液，解除关节软组织粘连，使肩关节活动功能得以恢复。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖1～2个月左右。2

13、适应疾病：腰椎间盘突出症

临床表现：腰部或腰骶部疼痛、坐骨神经分布区放射性麻木疼痛，严重患者下肢肌肉萎缩、甚至瘫痪。

氨基葡萄糖作用机理：补充氨基葡萄糖可明显改善椎间关节软骨及椎间盘纤维软骨环的退化，减轻病患者的疼痛。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片4～6个月左右。2

14、适应疾病：风湿性、关节炎

临床表现：是风湿热病理上的一个症状，患者的四肢大关节（腕、肩、踝、膝、髋）出现红、肿、热、痛，关节肿胀，及活动功能受限。

氨基葡萄糖作用机理：风湿性关节炎将导致关节软骨的破坏，补充氨基葡萄糖，可修复关节软骨的磨损，减轻患者的疼痛。

服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖3～4个月左右。

需要特别提醒的是：骨性关节炎病情严重或病史较长者，在服用氨基葡萄糖一段时间后，疼痛症状反而加重，疼痛可能要持续1~2星期，这是典型的恢复或治疗性反应，遇到此种情况要坚持服用，不要中断，避免前功尽弃。疼痛严重时，可按医嘱服用一些止痛药或者使用外用药。2

15、补充身体需要的钙离子、增强骨质生长和健康。

药理作用作用机制

氨基葡萄糖是一种天然氨基单糖的衍生物,是软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通过抑制胶原纤维的拉伸力来使关节软骨具有吸收冲击力的功能。在关节退行性疾病的早期,聚集葡萄聚糖的生物合成是增加的;在疾病的后期,则相反。由此导致软骨的弹性不断减弱并逐渐出现关节炎的诸多症状。氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白,抑制一些可损害关节软骨的酶(如胶原酶),防止皮质激素及某些非甾体抗炎药物对软骨细胞的损害及减少损伤细胞的内毒素因子的释放。在关节炎的发展进程中,补充外源性的氨基葡萄糖可能起到有益的作用。在体外试验中,如果补充了氨基葡萄糖,形成软骨的多形细胞就可以合成更多的聚集葡萄聚糖。在关节炎的动物模型中,氨基葡萄糖也具有抗氧化作用,抑制损伤细胞的超氧化物自由基的产生。通过上述途径,氨基葡萄糖发挥直接抗炎作用,可缓解骨关节炎的疼痛症状,改善关节功能,并可阻止骨关节炎病程的发展。

药动学

氨基葡萄糖口服90%被吸收,通过生物屏障迅速弥散到血液,并分布到组织和器官,尤其对关节软骨有亲和性,可弥散到关节软骨基质,到达软骨细胞。口服后4h血药浓度达峰值。服药后1～ 8h,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出硫酸氨基葡萄糖浓度依次递增。 24h该成分下降。t1/2为18h。硫酸氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子,最终分解为二氧化碳、水和尿素。口服量的10%从尿排泄,11%经粪便排出,其余大部分以二氧化碳形式经呼气道排出。也有一些研究报道了不同的结果。Barclay认为氨基葡萄糖口服后,经过首过效应与血浆蛋白结合,生物利用度为26%,未结合的氨基葡萄糖部分在关节软骨处浓集。体外试验提示,氨基葡萄糖产生各种作用时,其血药浓度需高于100mmol·L- 1。Biggee等在给予18名禁食一夜的骨关节炎患者硫酸氨基葡萄糖1 500mg,在一定时间留取血样。空白血样的药物浓度低于0.5mmol·L- 1,试验中最大血药浓度为11.5mmol·L- 1,远远低于其他研究中取得体外疗效所需要的浓度。由此Biggee等研究者对于氨基葡萄糖的疗效产生了疑问,因为这些疗效是建立在当前体外研究中高浓度的的生物学理论基础上的。

临床有效性

氨基葡萄糖用于治疗各个部位的骨性关节炎,如膝关节、髋关节、手关节等的骨性关节炎[2]。自硫酸氨基葡萄糖上市以来,国内外对其进行了多项临床研究。

症状改善作用

在1994年,Noack等为评价硫酸氨基葡萄糖的有效性及安全性,进行了一项多中心、随机、安慰剂对照的研究。 252例门诊骨关节炎患者依据理奎森氏(Lequesne)指数评定(其放射学分级Ⅰ至Ⅲ级,Lequesnez指数至少为4分,且至少有6个月以上的症状),随机分组,服用硫酸氨基葡萄糖500mg(治疗组)或安慰剂(对照组),每日3次,用药4周。在研究开始时每组的Lequesne指数均为(10.6± 0.45)分。研究结束时治疗组降至(7.45± 0.5)分(平均减少3.2分),安慰剂组为(8.4± 0.4)分(平均减少2.2分)(P

结构改善作用

2001年,通过随机双盲安慰剂对照临床试验,Reginster等[19]研究硫酸氨基葡萄糖对骨关节炎的长期影响。 212例膝部骨关节炎患者随机分组,每天服用1 500mg硫酸氨基葡萄糖或安慰剂,用药3年。在治疗前和治疗后1年和3年拍摄每一侧膝部充分伸展负重时前后位X线照片,应用数字图像分析的方法,测定胫、股骨关节中间腔的平均宽度。最小关节腔宽度即为关节腔的最窄处,用放大镜观察。症状评分按照WOMAC进行。研究结果显示,经X线片证实的进行性关节间隙平均变窄程度,在安慰剂组为0.31mm,而在硫酸氨基葡萄糖组(1 500mg·d- 1)无明显改变,仅为0.06mm,两组有显著性差异。口服安慰剂的患者,其症状比应用硫酸氨基葡萄糖治疗者稍有加重。治疗组和安慰剂组在安全性及早期退出试验的原因方面无明显差异。因此认为,硫酸氨基葡糖的长期治疗可阻止膝OA的发展。但也有人对这种X线观测方法有异议,认为有可能夸大治疗成果。

药品安全性

就临床研究中患者的药品不良反应报告数量方面比较,氨基葡萄糖与安慰剂相似,都是安全的。消化系统少见轻微而短暂的胃肠道症状,如恶心、便秘、腹胀和腹泻。中枢神经系统可见头痛和失眠,偶见轻度嗜睡。另有幻觉、记忆丧失,颤抖、偏头痛报道。心血管系统可出现心悸、外周性水肿和心动过速。部分病人可能出现过敏反应,包括皮疹(麻疹样皮疹)、皮肤瘙痒和皮肤红斑。有胸部疼痛、喉咙紧张感报道。夜间出汗增多。在患有OA的中国患者中,邱贵兴等报道盐酸氨基葡萄糖组和硫酸氨基葡萄糖组的不良反应发生率分别为4.12%(3/71)和7.10%(5/71),主要表现为轻中度胃部不适和便秘。另有盐酸氨基葡萄糖引起肝损伤的文献报道。对有壳水生动物(如螺类、贝壳类和虾蟹等)提取的甲壳素过敏者,氨基葡萄糖类药物禁服。氨基葡萄糖对哺乳期及儿童的影响尚不清楚,故哺乳期妇女不宜服用。

药物相互作用

有关氨基葡萄糖与其他药物的相互作用的资料和报道尚不多。氨基葡萄糖可增加四环素类药物在胃肠道的吸收,减少口服青霉素或氯霉素的吸收。同时服用非甾体类抗炎药的患者可能需要降低本品的服用剂量,或降低非甾体类抗炎药的服用剂量。氨基葡萄糖与利尿剂可能存在相互作用,两药同时服用时可能需增加利尿剂的服用剂量。也可减弱降糖药物的作用。其可能的机制是本品可抑制胰岛素的分泌。另外由于氨基葡萄糖可使葡萄糖调节的应激蛋白导致拓扑异构酶的表达降低,因此可减弱阿霉素、依托泊苷及替尼泊苷的作用。瑞典药品不良反应数据库收到了3例氨基葡萄糖与华法令合用造成华法令作用增强的报告[25]。虽然氨基葡萄糖的各种产品已被广泛用于OA患者,在一些临床研究中亦显示出有益于改善症状的作用,但根据目前的研究现状,仍然需要更多的长期临床试验来评价氨基葡萄糖的临床疗效及安全性。4

适用养护人群针对特殊人群，专家建议应根据情况进行补充氨基葡萄糖。

1．人群类型：长期伏案工作人群肩周炎

常见病症：颈椎病

专家提示：由于长时间伏案工作，人体颈椎间的椎间盘（椎间盘也是关节软骨）磨损退化，颈椎骨生理弧度异常，椎体边缘发生骨质增生，继而导致压迫神经或血管，所以会出现颈部疼痛、僵硬且伴有头晕、眼花等现象发生。

专家建议：长期伏案工作人群每年服用氨基葡萄糖30天，逐步修复磨损关节软骨，补充关节滑液，改善由于神经或血管压迫而产生的疼痛僵硬，有效防止骨性关节炎。

2．人群类型：高强度劳动人群

常见病症：腰椎间盘突出症、颈椎病、滑膜炎、肩周炎以及膝关节退行性骨关节炎

专家提示：由于工作原因长期高强度工作，正常的关节软骨随着年龄的增加而出现破损等现象，一些骨性关节炎也就随之而发生。初期症状较轻，随着年龄的增加愈来愈重，可能导致残废，应及早防治。

专家建议：高强度劳动人群每半年服用氨基葡萄糖30天，逐步修复磨损的关节软骨，使关节灵活、舒适、柔韧！3

3．人群类型：运动人群

常见病症：半月板损伤、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎

专家提示：由于长期高强度训练，且时常发生外伤，如足球运动员多数患有半月板损伤症，其发病机理为半月板发生外伤后，半月板表面出现裂隙，活动时与关节软骨发生摩擦，严重破坏关节软骨，进而导致创伤性关节炎发生。

专家建议：运动人群每三个月服用氨基葡萄糖30天，逐步修复磨损的关节，补充关节滑液，抑制炎症。3

4．人群类型：特殊职业人群

常见病症：骨质增生、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎

专家提示：由于长时间使用关节，如演艺人群多数患有骨质增生，其发病机理为关节软骨磨损后，骨与骨之间直接接触，硬性摩擦，从而刺激骨头产生增生，因此就发生了骨质增生（骨刺），是一种身体代偿性的表现。3

专家建议：特殊职业人群每三个月服用氨基葡萄糖30天，逐步修复，维持关节的健康，延长职业生涯并可以安享晚年。3