[科普中国]-复方硫酸双肼屈嗪片

复方硫酸双肼屈嗪片，适应症为用于Ⅰ、Ⅱ期高血压症及不宜手术治疗的肾血管性、肾性高血压患者。

成份无水硫酸双肼屈嗪，氢氯噻嗪，盐酸可乐定。

性状本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或微黄色。

适应症用于Ⅰ、Ⅱ期高血压症及不宜手术治疗的肾血管性、肾性高血压患者。

规格60片 本品每片含无水硫酸双肼屈嗪7mg；氧氯噻嗪5mg；盐酸可乐定0.015mg。

用法用量饭后口服。开始一次l片，一日3次。一周后根据血压变化程度适当增减服药荆量或次数，或遵医嘱。最大剂量为一次4片-一日3次。

不良反应常见的有口干、上腹不适、夜尿多、乏力等现象；较少见的有失眠、嗜睡、恶心、头晕、便秘等。

禁忌1、对本品成份过敏者禁用。
2、主动脉瘤、脑中风患者禁用。
3、严重肾功能障碍患者禁用。
4、孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项1、停服本药时需逐渐减量，因少数患者突然停药可能出现血压回升现象。
2、不适用于嗜铬细胞瘤引起的高血压。
3、如能配合低盐饮食(每天5～6g)，可增强和巩固疗效。

孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘，并可通过乳汁分泌。故孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药老年人对本品降压作用较为敏感，在服用期间应根据血压情况适当减少服药剂量或次数。

药物相互作用1、与非甾体类抗炎药I司用可使降压作用减弱。
2、与其他降压药合用可加强降压作用。
3、与抑交感胺类药物合用可使降压作用减弱。
4、与三环类抗抑郁药合用，可减弱降压作用。

药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理硫酸双肼屈嗪为周围血管扩张药，主要扩张小动脉，可使周围血管阻力降低，心率增快，心每博量和心排出量增加，同时不仅不降低肾血流最，还可使之增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。氢氯噻嗪为利尿降压药，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容量、心排血景降低以及总外周血管阻力降低，因而血压降低。盐酸可乐定是α受体激动剂，直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α，受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动；还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。

药代动力学硫酸双肼屈嗪口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30%，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼届嗪的半衰期(t1/2)2～3小时，血浆蛋白的结合率87%，作用持续时间24小时，表观分布容积(1.6±0.3) L/kg。代谢产物75%由尿排出，粪便排出8%，仅1%～2%以原形从尿中排出。清除率每公斤体重(56±13)ml /min。
氢氯噻嗪口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。半衰期(t1/2)为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
盐酸可乐定口服后70%-80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血一脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3～5小时血药浓度达峰值，一般为135ng/ml，作用持续时间6～8小时。消除半衰期(tl/2β)为12.7(6～23)小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±l.2)ml/(min·kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%～60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

贮藏遮光，密封保存。

包装铝塑包装，20片/板×3板。1