[科普中国]-盐酸拉贝洛尔注射液

盐酸拉贝洛尔注射液，适应症为1、适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。2、适用于外科手术前控制血压。3、适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。4、适用于妊娠高血压。

成份本品主要成分为盐酸拉贝洛尔，其化学名称为：5-〔1-羟基-2（1-甲基-3苯丙胺基）-乙基〕水杨酰胺盐酸盐。
其结构式为：

分子式：C19H24N2O3·HCl
分子量：364.87
辅料：葡萄糖(注射用)、丙二醇、注射用水。

性状本品为无色的澄明液体。

适应症1、适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。
2、适用于外科手术前控制血压。
3、适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4、适用于妊娠高血压。

规格10ml：5Omg

用法用量1、静脉推注:一次25～50mg (1/2-1支)加10%葡萄糖注射液20m1，于5～10分钟内缓慢推注，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg (4支)，一般推注后5分钟内出现最大作用，约维持6小时。
2、静脉滴注:本品100mg ( 2支)加5%葡萄糖注射液或0. 9%氯化钠注射液稀释至250 m1，静脉滴注速度为1～4mg/分，直至取得较好效果，然后停止滴注，有效剂量为50～200mg(1-4支)，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg ( 6支)以上。

不良反应偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

禁忌1、支气管哮喘患者禁用。
2、心源性休克、心传导阻滞(II至III度房室传导阻滞)禁用。
3、重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
4、对本品过敏者禁用。

注意事项1、有下列情况应慎用:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2、静脉用药应于卧位，滴注时切勿过速，以防降压过快。注射毕应静卧10～30分钟。
3、运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育乳汁中的浓度为母体血液的22～45%，对受乳婴儿无副作用。

儿童用药尚不明确。

老年用药尚不明确。

药物相互作用1、本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2、本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。
3、与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
4、本品可增强氟烷对血压的作用。

药物过量尚不明确。

药理毒理1. 药理
本品为具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，静注时两种作用之比约为1∶6.9。大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。
2. 毒理
本品小白鼠静注的半数致死量（LD50）为51.8±1.9mg/kg。兔每天1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

药代动力学在血浆中与蛋白的结合率约50% 。大多数药物在肝中被代谢。半衰期(T1/2))为6～8小时，其原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。Vd为11.2L/kg 。

贮藏遮光、密闭保存。

包装安瓿瓶装：5支/盒

有效期暂定24个月。

执行标准化学药品地标升国标国家药品标准第七册WS-10001一(HD-0659)-20021