[科普中国]-盐酸美沙酮片

盐酸美沙酮片，适应症为作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。

成份本品主要成份及其化学名称为： 4，4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮盐酸盐。
化学结构式：：

分子式： C21H27NO·HCl
分子量： 345.91

性状本品为白色片。

适应症作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。

规格(1) 2.5mg (2)5mg (3)10mg

用法用量口服。用量约为吗啡剂量的一半，一般起始剂量成人一次 5 ～ 10mg ，对慢性疼痛患者，随着用药时间延长和耐受的形成，应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果，或遵医嘱。

不良反应1. 不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日困倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压 。
2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

禁忌呼吸功能不全者禁用。

注意事项1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品 为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。

孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现迟延的戒断症状，在出生后 6 ～ 7 天才发现，持续 6 ～ 17 日不等，这些新生儿尿内药浓度，可 10 ～ 16 倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。

儿童用药婴幼儿禁用。

药物相互作用苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。

药理毒理本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。
急性毒性 LD50 ( mg/kg )：小鼠，口服 93.7 ；腹腔 31 ～ 38.2 ；静脉 17.3 ～ 20.9 。大鼠，口服 95 ；腹腔 24 ～ 40 。

药代动力学本品口服吸收迅速， 30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ～ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ，血浆 T1/2 约为 7.6 小时，治疗血药浓度为 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血浓度为 74mg/L 。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

贮藏密闭保存 。

包装铝－铝泡罩包装，每盒 6 片× 1 板，每盒 10 片× 1 板。

有效期暂定二年1