[科普中国]-氯化琥珀胆碱注射液

氯化琥珀胆碱注射液，适应症为去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

成份本品主要成份为氯化琥珀胆碱。
化学名称：二氯化2，2’-[（1，4-二氧-1，4-亚丁基）双（氧）双[N，N，N-三甲基乙胺]二水合物。
化学结构式：

分子式：C14H30Cl2N2O4· 2H2O
分子量：397.34
辅料：丙二醇

性状本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

适应症去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

规格2ml：0.1g

用法用量本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用：
1．气管插管时，1～1.5mg/kg，最高2mg/kg；小儿1～2mg/kg，用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg，静脉或深部肌内注射，肌内注射一次不可超过150mg。
2．维持肌松：一次150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。

不良反应1．高血钾症：本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K+外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。
2．心脏作用：本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。
3．眼内压升高 ： 本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
4．胃内压升高 ： 最高可达40cmH2O，并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。
5．恶性高热 ： 多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。
6．术后肌痛 ： 给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。
7．可能导致肌张力增强 ： 以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。

禁忌脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。

注意事项1．不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。
2．忌在病人清醒下给药。
3．严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。
4．接触有机农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。
5．为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(维库溴铵0.5mg)。
6．预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。
7．出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸，亦可输血，注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药，但不可用新斯的明。
8.使用抗胆碱酯酶药者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。

儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用1．本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。
2．下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用。
(1)抗胆碱酯酶药。
(2)环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。
(3)普鲁卡因等局麻药。
(4)单胺氧化酶抑制药、雌激素等。
3．与下列药物合用也须谨慎，如：吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用，能增强本品作用。

药物过量大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。

药理毒理本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。
大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。
本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K+外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

药代动力学本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位.约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2～4分钟。

贮藏密闭保存。

包装玻璃安瓿，5支/盒。

有效期36个月。

执行标准中国药典2010年二部1