[科普中国]-洛度沙胺氨丁三醇滴眼液

洛度沙胺氨丁三醇滴眼液，适应症为过敏性眼病。如春季角结膜炎、春季结膜炎、巨乳头结膜炎、春季角膜炎、过敏性或特应性角结膜炎。其他主要由Ⅰ型速发性变态反应或肥大细胞起主要作用的眼部炎症。

成份洛度沙胺氨丁三醇，辅料含增稠剂玻璃酸钠。洛度沙胺氨丁三醇化学名为N，N’-(2-氯-5-氰-间-亚苯基)二草氨酸二（2-氨基-2-羟甲基-1，3-丙烷二醇）盐，
其化学结构式：

分子式：C11H6ClN3O6·2C4H11NO3
分子量：553.91

性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症过敏性眼病。如春季角结膜炎、春季结膜炎、巨乳头结膜炎、春季角膜炎、过敏性或特应性角结膜炎。其他主要由Ⅰ型速发性变态反应或肥大细胞起主要作用的眼部炎症。

规格5ml：5mg（按C11H6ClN3O6计）

用法用量滴入眼结膜囊内，一次1～2滴，一日4次。适用于成人和2岁及以上儿童。

不良反应滴入眼内后可能会出现轻微短暂的眼部不适感，如灼热、刺痛、痒和流泪，发生率约为8.7%。

禁忌对本品任何成份过敏者禁用。

注意事项1.本品仅用于滴眼。滴眼时，请勿使容器前端触及眼睛及睫毛，避免污染瓶内药水。
2.滴入药水时可能会出现轻微短暂的眼部不适，仍可继续使用。
3.出现较重不良反应应停止用药。
4.用药时请勿配戴隐形眼镜，应在用药终止数小时后再戴。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

药物相互作用尚不明确。

药理毒理药理 洛度沙胺氨丁三醇是肥大细胞细胞膜稳定剂，在体内抑制Ⅰ型速发性变态反应以及抗体或IgE和抗原介导的反应引起的皮肤血管通透性增加。体外研究表明洛度沙胺能够稳定啮齿动物肥大细胞，抑制组胺的释放。另外，洛度沙胺还能阻止其他炎症介质如慢反应物质A的释放，抑制嗜酸细胞趋化。确切机制尚不清楚，可能与阻止肥大细胞受到抗原刺激时钙离子回流有关。
毒理 大鼠口服洛度沙胺氨丁三醇100mg/kgd（人推荐临床剂量的5000多倍），给药两年，未见肿瘤变异性或生殖能力变异。用大鼠和兔进行生殖毒性试验，均口服给药100mg/kgd，未见生殖毒性反应。

药代动力学对6名健康成年志愿者进行研究，每人口服以14C标记的洛度沙胺3mg，本品主要经尿液排出，尿中消除半衰期为8.5小时；对12名健康成年志愿者进行研究，以0.1%洛度沙胺氨丁三醇滴眼液点眼，每眼一滴，每天四次，共10天，本品未达到可检测的血药浓度水平（2.5ng/ml）。

贮藏避光，密闭保存。

包装塑料瓶装，每支5毫升。

有效期二年1