[科普中国]-非尔氨酯片-

非尔氨酯片，适应症为1.单用或辅助治疗用于伴或不伴全身性发作的癫痫部分性发作。2.也可用于Lennox-Gastaut综合征的辅助治疗。适应症

1.单用或辅助治疗用于伴或不伴全身性发作的癫痫部分性发作。
2.也可用于Lennox-Gastaut综合征的辅助治疗。

规格（1）0.4g。（2）0.6g。

用法用量成人常规剂量
口服给药初始剂量为一日1.2g，分3-4次服用，每隔1-2周可增加0.6-1.2g，常用剂量为一日2.4-3.6g。
儿童常规剂量
口服给药 Lennox-Gastaut综合征（需与其他抗癫痫药联合应用）：2-14岁儿童，一日15mg/kg，分3-4次口服，隔周增加15mg/kg，一日最大剂量为45mg/kg。14岁以上儿童用法用量同成人。
国外用法用量参考
成人常规剂量口服给药癫痫部分性发作：
（1）本药单用治疗，初始剂量为一日1.2g，分3-4次服用。以后每2周增加0.6g，可增至一日2.4g，必要时可达一日3.6g，分次服用。
（2）从联合用药转为单用本药，本药初始剂量为一日1.2g，分3-4次服用，同时其他抗癫痫药物减量1/3；第2周本药增加至一日2.4g，分3-4次服用，其他抗癫痫药物再减量1/3；第3周本药增加至一日3.6g，分3-4次服用，其他药物继续减量至停用。
（3）本药作为治疗癫痫部分性发作的辅助药物，初始剂量为一日1.2g，分3-4次服，同时，其他抗癫痫药物减量20%，此后其他药物逐渐减至最小剂量，而本药以一周1.2g的剂量递增，最大剂量可达一日3.6g，分次服用。
肾功能不全时剂量肾功能不全者应根据肾功能调整用量。
老年人剂量老年患者用量酌减。
儿童常规剂量
口服给药 Lennox-Gastaut综合征：作为辅助用药，2-14岁儿童，一日15mg/kg，分3-4次服用，同时其他抗癫痫药物减量20%；此后以一周15mg/kg的剂量递增，直至一日45mg/kg的最大剂量，其他药物继续减量至不良反应最小。14岁以上儿童用法用量同成人。

不良反应1.常见恶心、呕吐、畏食、便秘、腹泻、头晕、头痛、失眠、嗜睡等。
2.少见流感样症状、步态异常、视物模糊、复视、呼吸困难、手足麻木、心悸、震颤、尿失禁等。
3.偶见皮疹、光敏性增加。
4.可能导致再生障碍性贫血及肝功能损害。
国外不良反应参考
1.血液可引起再生障碍性贫血、血小板减少。
2.心血管系统可引起心悸、心动过速（罕见室上性心动过速的报道）。
3.精神神经系统常见嗜睡、头痛、失眠，还可引起眩晕、震颤、共济失调、急性肌张力障碍、多动症、幻觉、激动、攻击倾向等。
4.代谢/内分泌系统可引起血胆固醇升高、低钠血症、低磷血症，还可引起体重下降（3.4%）。
5.胃肠道常见恶心、呕吐、畏食，还可引起消化不良（8.6%）、便秘（6.9%）、腹泻（5.6%）等。
6.泌尿生殖系统可致泌尿道感染等。
7.肝脏有报道可出现肝功能损害（如氨基转移酶升高）、急性肝功能衰竭、肝坏死等。
8.眼可出现视物模糊及复视。
9.呼吸系统可出现上呼吸道感染、鼻炎等。
10.皮肤可引起皮疹、皮肤瘙痒、中毒性表皮坏死松解症。
11.肌肉骨骼系统可出现肌无力。
12.其他可引起过敏反应、耳部感染等。

注意事项1.禁忌症
（1）对本药过敏者。
（2）有血液系统疾病者。
（3）肝功能不全者。
2.慎用
（1）肾功能不全者。
（2）青光眼患者。
（3）心血管疾病患者。
3.药物对妊娠的影响孕妇不宜使用本药。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。4.药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否分泌人乳汁，哺乳妇女不宜使用。4.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间定期进行血液学检查及肝功能检查。

药物相互作用1.本药与丙戊酸钠合用，两者的血药浓度均增加。
2.与氯巴占、苯巴比妥合用，能增加后两者的血药浓度及药效。
3.与华法林合用，华法林的抗凝作用增强。
4.与中枢神经系统抑制药（如抗组胺药、肌松药、镇静药、麻醉药、吩噻嗪类抗精神病药）或三环类抗抑郁药合用，会导致过度嗜睡。
5.与苯妥英、磷苯妥英合用，本药的血药浓度降低，而后两者的血药浓度升高，毒性增加。
6.与卡马西平合用，可相互降低生物学效应。
7.与银杏合用，本药的药效降低。
8.与炔雌醇、美雌醇合用，可降低后两者的避孕效果。
9.与月见草油合用，发生惊厥的危险增加。
10.药物-酒精/尼古丁相互作用与乙醇合用，中枢抑制作用增强，可导致过度嗜睡。

药理毒理本药的化学结构与甲丙氨酯相似，抗癫痫的作用机制尚不清楚，目前认为其抗惊厥作用可能与N-甲基-D天冬氨酸（NMDA）受体有关。动物实验表明，本药能明显抑制大鼠及小鼠最大电休克作用，提示对全身强直阵挛发作及部分性发作有效。对戊四氮诱发的癫痫发作具有保护作用，提示本药可提高发作阈值。

药代动力学本药口服吸收良好，进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值，单次口服0.1-1.2g后，最大血药浓度为2-21.2μg/ml，浓度-时间曲线下面积（AUC）为244（μg·h）/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%，分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代谢，代谢物无药理活性。给药量的90%以上经肾脏由尿液排出，尚不清楚是否分泌入乳汁。母体药物的消除半衰期为20-23小时，肾功能减退时消除半衰期延长。

贮藏20-25℃密闭保存1