[科普中国]-注射用甲磺酸加贝酯

注射用甲磺酸加贝酯，用于急性轻型（水肿型）胰腺炎的治疗，也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。

成份本品主要成份为：甲磺酸加贝酯。其化学名称为：对-（6胍乙酰氧基）苯甲酸乙酯甲磺酸盐
其化学结构式为：

分子式：C16H23N3O4·CH4O3S
分子量：417.48
辅料：甘露醇（注射用）

性状本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

适应症用于急性轻型（水肿型）胰腺炎的治疗，也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。

规格0.1g

用法用量本药仅供静脉滴注使用，每次100mg，治疗开始头3天每日用量300mg，症状减轻后改为100mg/日。疗程6-10天。先以5ml注射用水注入盛有加贝酯冻干粉针瓶内，待溶解后即移注于500ml的5%葡萄糖溶液或林格氏液中，供静脉滴注用。输注速度不宜过快，应控制1mg/kg/h以内，不宜超过2.5mg/kg/h。

不良反应少数病例滴注本药后可能出现注射血管局部疼痛，皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎。偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状，极个别病例可能发生胸闷、吸吸困难和血压下降等过敏性休克现象。

禁忌对本品过敏者，妊娠及儿童禁用。

注意事项1、本品使用过程中，应注意观察，谨防过敏，一旦发现应及时停药或抢救。
2、勿将药液注入血管外。
3、多次使用应更换注射部位。
4、药液应新鲜配制，随配使用。

孕妇及哺乳期妇女用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药儿童禁用。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理加贝酯是一种非肽类蛋白酶的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶，减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显得到抑制。

药代动力学大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射30秒钟时达到最大血浓度，2分钟后消失，兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基己酸。用RP-HPLC法测出人体血液中本产品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对-羟基苯甲酸乙酯。

贮藏密封，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

包装低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，5瓶/盒。

有效期48个月

执行标准国家食品药品监督管理局标准WS1-(X-323)2004Z1