[科普中国]-注射用盐酸安西他滨-

注射用盐酸安西他滨，对于各类急性白血病，对急性粒细胞白血病的治疗较佳，对脑膜白血病亦有良好疗效。与其它抗肿瘤药合用可提高疗效，对一些实体瘤多与其它药物联合应用。对阿糖胞苷耐药的患者应用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成，外用用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。

成份主要成份为安西他滨。
化学名称为：2-甲醇基2，3，3a，9a-四氢-3羟基-6-亚胺基-6H呋喃-（2'，3'，4，5）-噁唑（3，2a）嘧啶盐酸盐
分子式：C9H11O4N3·HCl
分子量：261.66

性状本品为白色疏松块状物或粉末。

适应症对于各类急性白血病，对急性粒细胞白血病的治疗较佳，对脑膜白血病亦有良好疗效。与其它抗肿瘤药合用可提高疗效，对一些实体瘤多与其它药物联合应用。对阿糖胞苷耐药的患者应用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成，外用用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。

规格0.1g 。

用法用量常用量：静脉滴注、静脉注射或肌肉注射，一日100—400毫克，分1—2次注射，5—14天为一疗程，疗程间歇7—14天。
白血病：每日5—10mg/kg，生理盐水或5%葡萄糖500ml注射液静脉注射，也可作肌肉注射，每日一次，一般5—10天为一疗程，间歇7—14天，可根据幼稚细胞消失或白细胞下降等适当掌握。
脑膜白血病有报告以50—100毫克的剂量溶于氯化钠注射液2毫克中，做鞘内注射获得较满意的疗效。口服剂量间静注剂量。
眼科：单疱角膜炎应用0.05%滴眼液，每1—2小时滴眼一次，晚间加眼膏一次或单用眼膏每日4—6次，溃疡疗合，实质层浸润消失后，再减量为每天四次，维持用药两周以上，在用药期间必须合并应用抗菌素，防止细菌及真菌混合感染。

不良反应与阿糖胞苷相似，但较轻。

造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；
白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病；
较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。
上述症状多于给药后2—4周出现
少数患者会出现腮腺痛、体位性低血压、结膜充血、鼻粘膜肿胀；
极个别患者会出现头痛、皮疹。

禁忌对本品过敏者禁用

注意事项应定期检查肝、肾功能。必须在医师指导下使用。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女忌用，需用药者必须在医师指导下使用。

儿童用药儿童一日用量可按每公斤体重2—6毫克计算。

老年用药由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。

药理毒理本品为阿糖胞苷的衍生物，其特点是对胞嘧啶脱氨酶稳定，对其它代谢酶也很稳定。本品在体内先磷酸化再与胞嘧啶核苷酸竞争DNA聚合酶，抑制DNA的合成，或以伪代谢物形式。掺入DNA链,阻止DNA链的延长和引起链的断裂。本品为细胞周期特异性药物，主要作用于S期细胞，并对C1/S期和S/C2期转换有延缓作用。对单纯疱疹病毒的DNA合成亦有抑制作用。

药代动力学本品在体内作用时间较长，半衰期为8h，毒性较小。口服可吸收且不易被胃肠道粘膜和肝脏中的酶脱氨失活。单次静脉注射本品200mg/m2于24h排泄95%，其中85%为原药，10%为阿糖胞苷和阿糖尿苷。

贮藏遮光，密闭，在阴凉处保存。

包装0.1g*5支/盒

有效期24个月。1