[科普中国]-氨苯蝶啶片

氨苯蝶啶片，适应症为本品主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等。以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用，也可用于治疗特发性水肿。

成份化学名称：2，4，7-三氨基-6-苯基-蝶啶。
化学结构式：

分子式：C12H11N7
分子量：253.27

性状本品为黄色片。

适应症本品主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等。以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用，也可用于治疗特发性水肿。

规格50mg。

用法用量1.成人常用量口服。开始每日25～100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。
2.小儿常用量口服。开始每日按体重2～4mg/kg或按体表面积120mg/m2，分2次服，每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2。

不良反应（1）常见的主要是高钾血症。
（2）少见的有：
①胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等；
②低钠血症；
③头晕、头痛；
④光敏感。
（3）罕见的有：
①过敏，如皮疹、呼吸困难；
②血液系统损害，如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢)；
③肾结石，有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和，析出结晶并与蛋白基质结合，从而形成肾结石。

禁忌高钾血症时禁用。

注意事项1.下列情况慎用：
①无尿；
②肾功能不全；
③糖尿病；
④肝功能不全；
⑤低钠血症；
⑥酸中毒；
⑦高尿酸血症或有痛风病史者；
⑧肾结石或有此病史者。
2.对诊断的干扰：
①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果；
②使下列测定值升高，血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损 害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。
3.给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等 副作用。如每日给药一次，应于早晨给药，以免夜间排尿次数增多。
4.用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反 应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
5.服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。
6.应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

孕妇及哺乳期妇女用药1.动物实验显示本药能透过胎盘，但在人类的情况尚不清楚。
2.在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌，在人类的情况不清楚。

儿童用药尚不明确。

老年用药老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。

药物相互作用(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
(13)因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。
(14)可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。

药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换，从而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄减少。

药代动力学口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40%～70%。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间7～9小时。t1/2为1.5～2小时，无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9～16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。

贮藏密封保存。

包装药用塑料瓶装，100片/瓶。

有效期36个月。

执行标准《中国药典》2010年版二部。1