[科普中国]-注射用美西林

注射用美西林，适应症为临床上广泛用于尿路感染，对大肠杆菌感染(包括耐氨苄青霉素菌株)疗效甚好。对肺炎杆菌、肠杆菌等感染，也有相当疗效。对伤寒、副伤寒疗效也较好。美西林主要用于大肠杆菌(包括耐氨苄西林株)以及某些敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。对单纯性尿路感染的治愈率为87%，复杂性尿路感染的治愈率仅 35%。本品治疗孕妇菌尿症，细菌清除率可达 87%，其治疗菌痢的疗效优于 SMZ-TMP。治疗伤寒的痊愈率为73%，但退热时间较 SMZ-TMP组为长，恢复期带菌率亦较高，与治疗伤寒的常规药物相比，本品无突出优点。美西林治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染时常与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等其他β内酰胺类药联合应用。适应症

临床上广泛用于尿路感染，对大肠杆菌感染(包括耐氨苄青霉素菌株)疗效甚好。对肺炎杆菌、肠杆菌等感染，也有相当疗效。对伤寒、副伤寒疗效也较好。
美西林主要用于大肠杆菌(包括耐氨苄西林株)以及某些敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。对单纯性尿路感染的治愈率为87%，复杂性尿路感染的治愈率仅 35%。本品治疗孕妇菌尿症，细菌清除率可达 87%，其治疗菌痢的疗效优于 SMZ-TMP。治疗伤寒的痊愈率为73%，但退热时间较 SMZ-TMP组为长，恢复期带菌率亦较高，与治疗伤寒的常规药物相比，本品无突出优点。美西林治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染时常与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等其他β内酰胺类药联合应用。

用法用量本品可供肌注或静脉注射，成人每次 400mg，严重感染时可增加至 600mg，每日 3～4次。小儿每日 30～60mg/kg，分 3～4次注射。

不良反应可有恶心，腹泻，眩晕，贫血，粒细胞减少.也可致转氨酶升高、碱性磷酸酶值升高.肌肉注射本品后局部刺激不显著，本品偶可致过敏性休克和其他过敏反应，用前应做青霉素皮试。可有皮疹，嗜酸粒细胞增多、血小板增多以及注射局部刺激症状等。其它参见青霉素G.

禁忌青霉素过敏者忌用.妊娠初期3个月孕妇不宜应用，因尚无充分资料证明本品在孕妇中使用的安全性。肾功能显著减退者剂量酌减。

药物相互作用美西林与头孢孟多或磷霉素联合对鼠伤寒杆菌的作用增强，显示协同或累加现象。本品与吡哌酸联合呈无关或桔抗，与氨基糖甙类合用亦无协同作用出现。丙磺舒可抑制本品经肾排泄，提高血药浓度。

药理毒理本品对一些革兰阴性菌，包括大多数肠杆菌科细菌， 作用强于氨苄青霉素。对氨苄耐药的大肠杆菌和克雷白氏菌，也很敏感。对革兰阳性菌作用较差。绿脓杆菌和嗜血性流感杆菌等，对本品耐药。本品也抑制细菌细胞壁合成，但作用方式与青霉素不同， 故与青霉素类或头孢菌素合用，对革兰阴性菌有协同作用。但与氨基糖甙类抗生素无协同作用。
[药理作用]美西林主要作用于革兰阴性菌，对部分肠杆菌科细菌有较强活性，对革兰阳性菌作用甚微。本品对大肠杆菌的抗菌作用较氨苄西林强十倍至数十倍，6.3mg/L浓度的本品可抑制约 70%的枸椽酸杆菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙门菌属和志贺菌属；对奇异变形杆菌和沙雷菌属的作用较差，吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌属和脆弱类杆菌对本品皆耐药。

药代动力学口服不吸收，正常人肌注美西林 400mg后血药峰浓度于给药后 41min到达，为 13.6mg/L。静脉推注本品 400mg(10min内)，结束时的血药峰浓度为 37.9mg/L，15min后下降一半。肌注或静注后尿中药物浓度可达 1000～2000mg/L，给药后 12h内尿药排出率 66%～73%。血清消除半减期为0.65～0.81h。
美西林可广泛分布于各种组织体液中，以肾、肺和肺组织中浓度较高。胆汁中浓度略高于血浓度。胆囊手术前 lh注射美西林0.8g后，胆囊中胆汁浓度在胆囊功能正常和无功能者分别为 40mg/L和 12mg/L。本品血清蛋白结合率为 15%～25%。1