曲尼司特滴眼液,用于治疗轻、中度过敏性结膜炎。
成份本品主要活性成份为曲尼司特。
化学名称:N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸
分子式:C18H17NO5
分子量:327.34
性状本品为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。
适应症用于治疗轻、中度过敏性结膜炎。
规格0.5%
用法用量滴眼。每次2滴,每日4次(早、中、晚及临睡前各一次)。
不良反应少数患者出现眼刺痛、烧灼感、角膜上皮荧光素染色、头昏、胃部不适。
禁忌对本品有过敏史者禁用。
注意事项1、 对本品过敏者禁用。
2、 用药前应洗净双手。
3、 给药时滴眼剂瓶口不可接触眼睛。
4、 使用后应及时将瓶盖拧紧,以免药液流出或被污染。
5、 对于严重的过敏性结膜炎患者,单用本品达不到足够疗效时,应合并使用其他抗过敏药或改用其它治疗方法。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期妇女用药的安全性尚未明确,不可用于孕妇及有妊娠可能的妇女。
儿童用药早产儿、新生儿及哺乳期婴儿用药的安全性尚未明确。
老年用药未进行该项试验,尚无可靠参考文献。
药物过量未进行该项试验,尚无可靠参考文献。
药理毒理曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒。从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于IgE 抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用,是一种针对过敏性疾病发生机制的病因治疗性药物。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。本品可抑制变应原及其他刺激引起的肥大细胞脱颗粒和过敏介质的释放反应。本品对于哮喘病有预防和治疗作用,但无即刻平喘作用,在哮喘发作期不能立即显示效果。 临床试验证明,本品可抑制健康成年男人的人体反应素试验(lgE)的皮肤反应,抑制有螨抗原所致成人过敏性支气管哮喘患者白细胞抗原诱发的组胺释放、抑制吸入性变态反应原诱发的反应、抑制过敏性鼻炎患者鼻涕中异染色细胞抗原诱发的脱颗粒、抑制鼻诱发反应。 用取自豚鼠的气管平滑肌作体外试验表明,曲尼斯特对乙酰胆碱、组胺、血清素等没有直接的拮抗作用,但由于能抑制肥大细胞等释放化学介质(用大白鼠的分离腹腔细胞、肠系膜肥大细胞,豚鼠和猴的肺切片做体外试验),而显示出抗过敏作用。
药代动力学文献报道,六名健康男性受试者单次点眼,每眼2滴,血药浓度约1小时后达峰(平均17.8ng/ml);重复给药后,每日四次,连续8日,最高血药浓度为25ng/ml。单次给药后,血药浓度半衰期为3.6h;重复给药后,血药浓度半衰期为3.9h。
贮藏密封,避光保存。