[科普中国]-注射用喷司他丁

注射用喷司他丁，适应症为成份

化 学 名：3-（2-脱氧-β-D-赤-戊呋喃糖基）-3，5，7，8-四氢咪唑并[4，5-d][1，3]二氮杂草-8-醇。
分 子 式：C11H16N4O4。

性状本品为结晶性粉末。

规格注射剂：1mg/支，2mg/支。

用法用量静脉注射：每日5mg/㎡，连用3日，每4周重复；或每次4mg/㎡，每2周1次。

不良反应（1）骨髓抑制：为剂量限制性毒性，主要为白细胞与淋巴细胞减少，16%～25%是严重缺乏。
（2）胃肠道反应：恶心，呕吐（36%～87%）。
（3）肾脏毒性：可出现高尿酸血症。
（4）中枢神经毒性：疲倦、头痛，不适，抑郁，甚至昏睡、昏迷。
（5）其他反应：发生机会20%～58%，结膜炎，肺毒性，肝功能损害，关节痛，肌痛，皮疹，带状疱疹等。

禁忌哺乳妇女须慎用。

注意事项（1）本品与干扰素无交叉耐药性，但两者同用是否能提高疗效尚无定论。
（2）使用本品期间应定期检查血像，若发生严重毒副作用，则应停药并对症处理。
（3）本品避免与氟达拉滨同用，剂量应在推荐的范围内。

药理毒理本品是从链霉素菌中分离得的抗生素，从结构上是次黄嘌呤增加一个碳成7元环与咪唑骈合。DCF是嘌呤衍生物强力的腺苷脱氨酶（ADA）的抑制剂，是一种较新的抗代谢类药物。急性淋巴细胞白血病与髓细胞性白血病患者的淋巴母细胞和髓母细胞中ADA的活性增高。本品在体外与ADA有较高的亲和力，并能抑制动物和人慢性髓细胞白血病患者髓细胞中此酶的活性，随着ADA的活性被抑制，细胞的脱氧腺苷三磷酸（dATP）水平增高，dATP通过抑制核糖核苷酸还原酶而阻断DNA的生物合成，抑制细胞繁殖，淋巴样细胞最为敏感。还能抑制RNA合成和增强对DNA的损伤。本品且能增强其他受腺苷脱氨酶代谢的抗肿瘤药物的作用，同时本品还具有免疫抑制作用。

贮藏室温凉暗处保存。1