新生霉素胶囊,适应症为抗菌谱和青霉素相似,主要用于耐药性金葡菌引起的感染,如肺炎、败血症等,对严重感染疗效较差。易引起细菌耐药性,故宜和其他抗菌药物配伍应用。
适应症抗菌谱和青霉素相似,主要用于耐药性金葡菌引起的感染,如肺炎、败血症等,对严重感染疗效较差。易引起细菌耐药性,故宜和其他抗菌药物配伍应用。
规格胶囊:0.25g。 注射剂:0.5g
用法用量口服:1次0.5g,1日4次;静注或静滴:1次0.5~1g,1日2次。肌注时可加局麻药以减痛。
注意事项有腹泻、恶心、呕吐、过敏性皮疹等,偶见黄疸、白细胞减少。
溶解需用等渗盐水或注射用水,勿用葡萄糖液。
禁忌症1、青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
2、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事项1、患者每次开始应用本品前,必须先进行青霉素皮试。
2、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3、本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。
4、肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5、长期或大剂量应用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
6、对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
不良反应1、以皮疹最常见的过敏反应;口服可引起轻度恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应;大剂量使用(每日200mg/kg)时可出现肾脏毒性等。
2、多见过敏反应:斑丘疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。
3、二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
4、少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性和肾毒性等。
药物相互作用1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。
2、本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
3、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5、本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。
6、氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
药理毒理本品属青霉素类抗生素,对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但多数志贺菌属对本品耐药,其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。
药代动力学本品经直肠粘膜入血后广泛分布于体内,主要脏器中均可达有效治疗浓度,胆汁中浓度高于血清浓度数倍,在痰液中浓度低。透过正常脑膜能力低,脑膜炎时透过量明显增加。本品可透过胎盘到达胎儿循环,在羊水中达到一定浓度。乳汁中亦含相当量的本品。进入体内的本品约80%以原形由尿排泄。本品的血消除半衰期(t1/2β)≤1小时。1