[科普中国]-单硝酸异山梨酯分散片

单硝酸异山梨酯分散片，适应症为冠心病的长期治疗，预防劳力型心绞痛、变异型心绞痛及混合型心绞痛的发作，也适用于心肌梗塞后心绞痛、无症状心肌缺血及慢性心衰的长期治疗。

成份单硝酸异山梨酯。
化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。
化学结构式：

分子式：C6H9N06
分子量：191．14

性状本品为白色片。

规格20 mg。

用法用量含服或吞服，也可加水分散后口服，一次10～20 mg，一日二次，或遵医嘱。

不良反应一般无严重不良反应，可见头痛、头胀、心悸、头晕、面红、恶心、皮疹、胃肠不适、行走不稳等反应。头痛等现象可在继续服用后逐渐消失。偶有低血压。

禁忌对本品过敏者禁用。青光眼、休克、明显低血压、肥厚性梗阻性心肌病者、急性心肌梗塞、严重脑动脉硬化患者禁用。

注意事项1、急性心肌梗塞伴左室充盈压过低时慎用。
2、体位性循环调节障碍时慎用。
3、本品不适于治疗急性心绞痛。
4、由于有些病人服用本品后可产生低血压及严重的头痛，故本品的有效剂量须逐步达到。
5、本品的日剂量可根据疗效及病人的耐受性分次服用，或进行调整。
6、如服用高剂量，不得突然中止服用本品。
7、特别注意，甚至在按处方服用时，该药也可以影响在道路拥挤情况下开车或操纵机器者的反应。酒精会进一步加大此影响。

孕妇及哺乳期妇女用药尽管没有充分的证据证明女性在孕期服用本品是安全的，但硝酸酯类药物已使用多年并没有产生不良后果，且动物试验证明也无不良影响。但对于妊娠及哺乳期的病人不推荐使用本品。

儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药老年人服用本品更易产生低血压反应，应注意调整服用剂量。

药物相互作用5-单硝酸异山梨酯在治疗心绞痛时，可与阻滞剂和钙拮抗剂联合使用。它还可与抗凝剂、镇静剂及MA0抑制剂联合使用。服用硝酸酯类药物可引起低血压。如果同时服用血管扩张剂、抗高血压药及利尿药，可使低血压加重。出现低血压时，需降低用药量，不能排除同时服用非甾醇类抗风湿药可能引起的本品效应的降低。

药物过量如不慎过量服用本品，有以下两种症状发生：
-血管普遍扩张,出现剧烈头痛、兴奋、心动过速、冷汗、头晕、血压下降甚至晕厥,造成虚脱。
-由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100 ml或以上的水平时，可按每公斤体重1～2 mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝，对于症状较轻时，可按50 mg/kg的剂量口服亚甲蓝。
服药过量时，建议：1、诱导呕吐；2、服活性炭；3、血压下降者可抬高腿部，仰卧并在专业医院进行治疗。

药理毒理单硝酸异山梨酯(ISMN)为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回血量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50为2834 mg/kg，静脉LD50为2104 mg/kg，每天50 mg，共六个月无中毒症状。

药代动力学含服吸收迅速，药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，半衰期t1/2为5～6小时，作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径，其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄，胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物，占27%；以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯一葡萄醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的单硝酸异山梨酯，绝大部分以重吸收至血液。

贮藏遮光，密封保存。

包装铝塑包装，20片/盒，24片/盒，48片/盒。

有效期24个月。

执行标准国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1(X-367)-2004Z。1