[科普中国]-阿昔莫司胶囊

阿昔莫司胶囊，适应症为按照Fredrickson 分类法诊断的原发性和继发性高脂血症，即高甘油三酯血症(IV 型高脂蛋白血症)；高胆固醇血症(IIa 型高脂蛋白血症)；高甘油三酯和高胆固醇血症(IIb 型, III 型及V 型高脂蛋白血症)。

成份本品主要成份为阿昔莫司，其化学名称为：5－甲基吡唑林－2 羧酸－4 氧化物
化学结构式为：

分子式： C6H6N2O3
分子量： 154.13

性状本品为胶囊剂，内容物为白色至微黄色粉末。

适应症用于高三酰甘油血症(IV 型高脂蛋白血症)；高胆固醇血症(IIa 型)；高三酰甘油和高胆固醇血症(IIb 、 III 及V 型)

规格0.25g

用法用量口服：一次0.25g，一日2~3次，餐后服用。根据TG及TC水平调整剂量，一日总剂量不超过1.2g。

IV 型高脂蛋白血症，一次0.25g，一日2 次；IIb , III 及V 型高脂血症，一次0.25g，一日3 次。

根据血中三酰甘油及胆固醇水平调整剂量，一日总量不超过1.2g，餐后服用。

不良反应常见面部潮红；少见头痛；偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻；极少数发生过敏反应，皮疹、荨麻疹、哮喘、低血压。

经对大量患者的长期临床治疗观察证实该药有很好的耐受性。临床对照和实验室检查结果显示，该药对主要实质器官无毒性作用，对代谢旁路（糖和尿酸代谢）无干扰作用。
该药特别是在治疗初期可引起皮肤血管扩张现象（变红、潮热感和瘙痒）。
这些症状通常在治疗后最初几天内迅速消失。
在治疗期间偶有胃肠反应（胃灼热感，上腹痛）、头痛和哮喘的报道。只有罕见患者因严重的副作用而需终止治疗。极少数患者有局部和全身反应，有时很严重，可能与免疫变态反应有关（如，风疹、眼睑和/或唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压）。这些情况的患者应立即停用乐知苹，并采取适当的治疗措施。
如果出现说明书中未提及的任何非预期的反应，患者应通知他的医生或药师。

禁忌对本药过敏、消化性溃疡、妊娠及哺乳期妇女。

注意事项（1）肾功能不全时，应根据肌苷清除率调整剂量，肌苷清除率没分钟80~40ml，一日0.25g；每分钟40~20ml，隔日0.25g；

（2）长期应用者，应定期检查血脂及肝肾功能。

（3）偶有皮肤潮红及瘙痒，尤其在刚开始服药时，但继续用药，此现象会很快消失。

孕妇及哺乳期妇女用药妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的妇女使用本品是不妥当的。

儿童用药尚无相关研究资料。

老年用药尚无相关研究资料。

药物相互作用在同时应用降糖药或抗凝药的患者中没有显示出不良的药物相互作用。

药物过量在文献中没有药物过量病例的描写。

临床试验尚无相关研究资料。

药理毒理阿昔莫司抑制游离脂肪酸从脂肪组织中的释放，降低血中极低密度（VLDL）和低密度(LDL)脂蛋白浓度，降低甘油三酯和总胆固醇水平。
在治疗期间阿昔莫司可对高密度脂蛋白胆固醇产生有益的作用即升高其水平。通常在治疗的第一个月即可见到其对血脂的改善作用。
在各种动物种属中进行的毒理学研究显示，本药的急性毒性很低，长期治疗(达2 年)时，全身和胃肠道的耐受性很好。对生殖系统的研究表明，本药对生殖、胚胎或哺乳无不良作用。该药无致基因突变性。

药代动力学阿昔莫司口服后可被完全迅速地吸收，血药浓度在2 小时内达到峰值，半衰期约为2 小时。本药不与血浆蛋白结合，不被代谢，从尿中排出。

贮藏30°C 以下贮存。

包装PVC/铝箔包装，每粒胶囊0.25g，每盒30 粒。

有效期48 个月

执行标准进口药品注册标准JX200002051