胞磷胆碱钠氯化钠注射液,适应症为本品主要用于急性颅脑外伤及脑手术后的意识障碍。
成份本品主要成分为胞磷胆碱钠,其化学名称为:胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐。
化学结构式:
分子式:C14H25N4NaO11P2
分子量:510.31
性状本品为无色的澄明液体。
适应症本品主要用于急性颅脑外伤及脑手术后的意识障碍。
规格(1)250毫升:胞磷胆碱钠0.25克与氯化钠2.25克;(2)100ml:胞磷胆碱钠0.5g与氯化钠0.9g
用法用量静脉缓缓滴注,一日0.25~0.5g,5~10日为一疗程。
不良反应本品耐受性好,偶可发生恶心、干呕、食欲不振、头疼、失眠、兴奋、烧灼感及暂时性血压下降等症状。
禁忌对本品过敏者禁用。
注意事项对伴有脑出血、脑水肿和颅压增高的严重急性颅脑损伤患者慎用;癫痫及低血压患者应慎用;滴注速度应缓慢;本品为含钠制剂,需低钠者应用时请注意。
孕妇及哺乳期妇女用药目前尚无此方面资料,孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药剂量根据病情和年龄适当增减。
老年用药剂量根据病情和年龄适当增减。
药物相互作用本品用于抗震颤麻痹病人时,不宜与左旋多巴合用,否则可引起肌僵直恶化。与脑多肽合用,对改善脑功能有协同作用。
药物过量用量过大,可有恶心、呕吐、食欲不振、头疼、失眠、兴奋、痉挛等症状,可减量,并对症处理。
药理毒理本品为核苷衍生物,胞磷胆碱可增强脑干网状结构、尤其是与意识密切相关的上行网状结构激动系统的机能;增加锥体系统的机能,改善运动麻痹;改善大脑循环,通过减少大脑血流阻力,增加大脑血流而促进大脑物质代谢,对促进大脑功能恢复和促进苏醒等具有一定作用。本品在小鼠及大鼠静脉给药急性毒性结果表明LD50mice=4600mg/kg,LD50rats=4150mg/kg。以Beagle狗为模型动物为期六个月的长期毒性研究表明在正常浓度范围内,本品无任何毒副作用。
药代动力学本品注射后血药浓度迅速下降,30分钟降至注入时的1/3,1~2小时基本稳定,分布以肝内最多,占10%,大部分于2小时内排入尿中,本品较难通过血脑屏障,进入脑内的药物很少,仅占0.1%,但药物在脑内停留时间很长,注射后3小时内药物浓度达峰值,并在24小时内保持不变;而且损伤比正常脑、受损半球比未受损半球的胞磷胆碱含量明显升高。
贮藏遮光,密闭(10~30℃)保存。
包装输液用玻璃瓶,每瓶250ml;每瓶100ml。
有效期24个月
执行标准国家药品监督管理局标准(试行)WS-440(X-370)-20021