[科普中国]-阿司咪唑片

阿司咪唑片，适应症为本品用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状及体征。

成份主要成份：阿司咪唑
化学名称：1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]哌啶-4-基]-1H-苯并咪唑-2-胺
化学结构式：

分子式：C28H31FN4O
分子量：458.57

性状本品为白色片。

规格3mg。

用法用量口服。12岁以上儿童及成人：每日1次，每次1片(3mg)。成人和儿童都不宜超过上述推荐剂量服用。

不良反应（1）心血管系统：根据国外文献报道，超量服用本品可发生Q-T间期延长或室性心律失常，包括表现为晕厥的尖端扭转型室性心动过速。
（2）偶见体重增加，过敏反应（如：血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹），且有个别惊厥、良性感觉异常、肌痛/关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、恶梦、基转移氨酶升高和肝炎的报道。其中大部分病例是否与息斯敏有直接关系尚不明确。

禁忌（1）对本品过敏者禁用。
（2）妊娠妇女禁用。
（3）由于本品广泛经肝脏代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。
（4）存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。
（5）禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。
（6）禁忌与艾滋病毒蛋白酶抑制剂（如：利托那韦、茚地那韦），米贝拉地尔（Mibefradil），治疗剂量的奎宁合用。
（7）禁忌超剂量服用。

注意事项（1）因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢，患有显著肝功能障碍的患者应尽量避免服用本品。
（2）具有心电图Q-T间期延长倾向的患者服用阿司咪唑有可能导致Q-T间期延长和/或室性心律失常。因此建议患有先天性Q-T综合征或同服可能延长Q-T间期的药物（包括抗心律失常药和特非那丁）及低血钾症的患者应尽量避免服用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药（1）动物实验表明，阿司咪唑对生殖功能无影响、无致畸作用，在给很大剂量（40mg/kg）时，对家兔胚胎无毒性，但对大鼠胚胎有毒性作用。在大样本的人群试验中，阿司咪唑不增加胚胎异常。
（2）在对哺乳期的狗进行的实验中，阿司咪唑及其代谢产物从母乳中排出，但其浓度很低。
（3）阿司咪唑在孕妇和哺乳期妇女中应用尚未发现对发育中的胎儿存在潜在的危害。哺乳期妇女必须在医生指导下权衡利弊使用。

儿童用药尚未明确。

老年用药老年患者用药同成人。

药物相互作用（1）此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。
（2）红霉素、酮康唑等肝酶抑制药可抑制本品的代谢，使药物在体内积蓄而引起尖端扭转型心律失常，严重时可导致死亡。

药物过量超常大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常，一些严重的危及生命的心律失常，如Q-T间期延长、尖端扭转型室速及其他室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕见病例表明，尖端扭转型室速可发生于用量20～30mg/日的患者（推荐剂量的2～3倍）。在个别病例中，严重的心律失常以一次或更多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此，服用阿司咪唑的患者如发生晕厥，应立即停药并进行适当的临床检查，包括心电图检查。过量中毒时，应采取支持疗法，包括洗胃和催吐，并进行密切的心电图监护。若出现Q-T间期延长应继续监护，直至Q-T间期恢复正常。可以采用适当的抗心律失常的治疗，但应避免使用可延长Q-T间期的抗心律失常药物。对肾功能不全病人的研究表明，血液透析不会增加阿司咪唑的清除。

药理毒理本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过血脑屏障，所以对中枢H1受体无作用。

药代动力学人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。

贮藏遮光，密闭保存。

包装聚氯乙烯/低密度聚乙烯/聚偏二氯乙烯复合膜硬片和铝箔水泡眼包装。30片/盒。

有效期5年1