[科普中国]-甲磺酸二氢麦角碱片

甲磺酸二氢麦角碱片，适应症为（1）主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。（2）急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。（3）轻中度血管性痴呆。（4）血管性头痛。

成份活性成份：甲磺酸二氢麦角毒碱，该品系由等量的甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀、甲磺酸二氢麦角隐亭[甲磺酸二氢-α-麦角隐亭：甲磺酸二氢-β-麦角隐亭（2：1）]所组成。
化学结构式：

性状本品为白色片。

适应症（1）主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。
（2）急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。
（3）轻中度血管性痴呆。
（4）血管性头痛。

规格1mg

用法用量口服。一次1-2mg（1-2片），一日3-6mg（3-6片）；饭前服，疗程遵医嘱。

不良反应偶可发生鼻塞、短暂的恶心和胃部不适，但通常将本药与食物同服可防止。大多数病例不需要采取特别措施，副作用即可消失。必要时可调整剂量。

禁忌（1）对本品任何成份过敏者禁用。
（2）严重心脏病患者，特别是伴有心动过缓者应禁用。

注意事项（1）心律稍慢者应慎用。。
（2）注意不要与多巴胺类药物联合应用。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇不宜应用。

儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用1.与环孢霉素合用时，将改变环孢霉素的药代动力学。
2.多巴胺与双氢麦角毒碱联合应用时，可诱导周围血管痉挛，特别是肢体远端血管收缩。

药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理动物实验表明，甲磺酸二氢麦角碱可作用于脑部神经传递过程，刺激多巴胺和5-羟色胺受体，阻断α-肾上腺素受体。它能够改善受损害的脑代谢功能，并缩短脑循环时间，此效应反映在脑的电活性的改变，在脑电图（EEG）的功率谱上有显著变化。

药代动力学吸收
口服甲磺酸二氢麦角碱后，吸收量达25%，在0.5～1.5 小时之后达到最大血浆浓度。由于首过效应，口服给药的生物利用度在5%到12%之间。
分布
因存在首过效应，其生物利用度在5～12%之间，分布容积为1100L（约16L/kg），血浆蛋白结合率为81%。
生物转化
体外实验表明CYP3A4是负责甲磺酸二氢麦角碱的麦角肽成份代谢的主要细胞色素P450同功酶。
代谢/消除
消除为双相：即1.5～2.5小时的短半衰期（α-相）和13～15小时的长半衰期（β-相）。活性成分主要随胆汁经粪便排泄。只有2%的原型药从尿中排泄。总清除率约为1800ml/min。
老年患者/肾衰患者
老年患者的血浆药物浓度稍高于年轻患者（健康老年受试者中的总体血浆清除率与年轻成人相比降低大约30%，生物利用度增加2.5倍）。肾衰患者几乎不需要减少剂量，因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。

贮藏避光，密封保存。

包装铝塑泡罩装。10片×3板；10片×5板。

有效期36个月

执行标准WS1-(X-075)-95Z1