[科普中国]-盐酸氟桂利嗪胶囊

盐酸氟桂利嗪胶囊，适应症为典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

成份活性成份：盐酸氟桂利嗪
化学名称：(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐
化学结构式：

分子式：C26H26F2N2·2HCI
分子量：477.42

性状本品内容物为白色至微黄色粉末。

适应症典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。
由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

规格5mg/粒(以氟桂利嗪计)。

用法用量1．偏头痛的预防性治疗
- 起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚2粒，65岁以上患者每晚1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则可视为病人对本品无反应，可停止用药。
- 维持治疗：如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每7天连续给药5天(剂量同上)、停药2天。即使预防性维持治疗的疗效显著，且耐受性良好，在治疗6个月后也应停药观察，只有在复发时才应重新服药。
2．眩晕
每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应，应停药。

不良反应临床试验数据
安慰剂对照双盲试验数据
报告率不少于1%的不良反应
两个安慰剂对照、平行双盲临床试验评估了本品的安全性（5－10mg/日），500名受试者参与试验，其中247名患者使用本品，253名患者使用安慰剂。两个试验对受试者分别进行偏头痛和眩晕治疗。
在这些试验中，本品组报告率不少于1%的不良反应（ADR）见表1。

活性药物对照试验数据－报告率不少于1%的不良反应
选用两个双盲活性药物对照试验来测定ADR的发生率。这两个试验对476名受试者分别进行偏头痛和眩晕/偏头痛的治疗，每日给予受试者10mg本品。
在活性药物的对照临床试验中，报告率不少于1%但未列在表1的不良反应见表2。

安慰剂和活性对照试验数据-不良反应
报告率不少于1%的不良反应
在上述两个临床试验的数据表中，报告率少于1%的其他ADR见表3。

上市后经验
上市后首次判定为氟桂利嗪不良反应的不良事件见表4。不良反应按自发报告率分类：
很常见≥1/10
常见≥1/100，且1/10
少见≥1/1,000，且99%。本品在健康人体和癫痫患者中均有很大的分布容积，前者接近78L/kg，后者接近207L/kg，说明在品在血管外分布广泛。本品能迅速穿透血脑屏障，在脑中的浓度比在血浆中约高10倍。
代谢
氟桂利嗪在肝中代谢为至少15种代谢物。其主要代谢途径为CYP2D6酶。
消除
氟桂利嗪主要以原形药及其代谢物的形式经胆汁随粪便排出。在给药后的24—48小时内，约有3—5%的剂量以原形药和代谢物的形式从粪便中排出，少于1%的剂量以原形药由尿排出。其终末消除半衰期是高度可变的，在大多数个体中单次给药后的变化范围为5—15小时。一些受试者在一个延长期内（至第30天）可测到本品的血药浓度（>0.5mg/mL），这可能是由于本品在其他组织中的重新分布。
多剂量给药
在每日一次的多剂量给药下，氟桂利嗪的血药浓度约8周后达到稳态，且比同剂量单次给药的浓度高3倍。在5—30mg的范围内，本品的血药浓度与给药剂量成正比。

贮藏遮光，密封保存。

包装铝塑板包装，20粒/板/盒。

有效期36个月

执行标准《中国药典》2010年版二部1