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[科普中国]-氨甲环酸片

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氨甲环酸片,1.用于全身纤溶亢进所致的出血,如白血病、再生不良性贫血、 紫癜等,以及手术中和手术后的异常出血。2.用于局部纤溶亢进所致的异常出血,如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。

成份化学名称:本品主要成份为氨甲环酸,其化学名称为(E)-4-氨甲基环己烷甲酸。
化学结构式:

分子式:C8H15N02
分子量:157.21

性状本品为白色薄膜衣片(异型片),除去薄膜衣后显白色。

适应症1.用于全身纤溶亢进所致的出血,如白血病、再生不良性贫血、 紫癜等,以及手术中和手术后的异常出血。
2.用于局部纤溶亢进所致的异常出血,如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。

规格0.5g

用法用量一般成人每日为1000~2000mg (2~4片)分2~4次口服,根据年龄和症状可适当增减剂量,或遵医嘱。

不良反应在一项2954例的报告中,主要的不良反应为:食欲不振0.61%(18例)、恶心0.41%(12例)、呕吐0.20%(6例)、胃灼热0.17%(5例)、瘙痒0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。
当出现下述不良反应时,应停止给药并进行适当处置:

在使用本品期间,如发生任何不良事件和/或不良反应,应告知医生。

禁忌对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项1.以下患者应慎重给药
1)有血栓的患考(脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等)以及可能引起血栓症的患者。
[有使血栓稳定化的倾向]
2)有消耗性凝血障碍的患者。(与肝素等并用)
[有使血栓稳定化的倾向]
3)对本剂有既往过敏史的患者。
2.指导用药:告诉患者应从PTP板中取出药片,然后服用(有报道因误服了PTP板,硬锐角部分刺入了食道粘膜,更为严重的导致穿孔,并引发纵隔窦道炎等严重的合并症)。

孕妇及哺乳期妇女用药少量在怀孕期间使用氨甲环酸的数据显示对胎儿没有危害。
由于母乳中氨甲环酸的浓度很低(只有血中的百分之一),婴儿每日从母乳中吸收的药量很少,所以哺乳期妇女可以使用氨甲环酸。

儿童用药根据患者的年龄和体重可以调整剂量。

老年用药一般高龄患者因生理机能的减退,应注意减少用药量。

药物相互作用

药物过量有报道长期大量给狗投药后可引起视网膜病变。
尚缺乏本品人用药过量的研究和报道,一旦发生过量,应给予对症和支持治疗。

药理毒理纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关,亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。
1.抗纤维蛋白溶酶作用
氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨 酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外,在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显,止血作用更加显著。
2.止血作用
异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时,氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。
3.抗变态反应、消炎作用
氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生(豚鼠、大鼠)。

药代动力学1.血药浓度
健康成年人单剂(500mg片)口服本品的药代动力学参数如下所示:单剂(500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数(n=5)

2.分布
参考(动物实验)
大鼠单剂经口给14C-氨甲环酸时,大部分器官内的与总血药浓度相同,给药2小时后显示最髙浓度;肾、肝的血药浓度髙于血液,其它器官的血药浓度低于血液。
3.代谢和排泄
健康成年人单剂口服氨甲环酸片500mg或250mg后,吸收迅速。给药后24小时,其给药量的40-70%以原型经尿排出。

贮藏室温保存

包装铝塑包装,每板10片,每盒10板。

有效期36个月

执行标准JX19990194

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