[科普中国]-枸橼酸他莫昔芬片

枸橼酸他莫昔芬片，适应症为1、治疗女性复发转移性乳腺癌。2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

警示语有眼底疾病者禁用

成份本品主要成份为枸橼酸他莫昔芬。
化学名称：（Z）－N，N-二甲基-2－[4－（1，2－二苯基－1－丁烯基）]苯氧基-乙胺枸橼酸盐。
化学结构式：

分子式：C26H29NO·C6H8O7
分子量：563.65

性状本品为白色片。

适应症1、治疗女性复发转移性乳腺癌。
2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

规格10mg（按他莫昔芬计算）

用法用量口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。

不良反应治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

禁忌有眼底疾病者禁用。

注意事项有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

孕妇及哺乳期妇女用药对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

儿童用药尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用雌激素可影响本药治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

药物过量尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合体，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

药代动力学本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α：7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，t1/2α大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

贮藏遮光、密闭保存。

包装口服固体药用高密度聚乙烯瓶，每瓶60片。

有效期24个月

执行标准《中国药典》2010年版二部。1