[科普中国]-美沙拉秦栓

美沙拉秦栓，适应症为本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

成份本品主要成分是美沙拉秦，其化学名为： 5-氨基水杨酸
分子式：C7H7NO3
分子量：153.1

性状本品为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。

适应症本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

规格（1）0.25g （2）0.5g

用法用量每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵医嘱。

不良反应1．本品耐受性良好，主要不良反应为：
（1）消化系统：偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等；
（2）中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等；
（3）过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
（4）在用美沙拉秦治疗期间偶而会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎（pancolitis）。
（5）在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。
2．其他不良反应：
（1）偶可观察到肌肉痛和关节痛；
（2）活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高；
（3）有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等；
（4）偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。

禁忌下列患者慎用本品：
1．对水杨酸类或其代谢成分或活性成分过敏者禁用；
2．严重肝、肾功能不全者禁用；
3．胃和十二指溃疡患者禁用；
4．出血体质者（易引起出血）。

注意事项（1）使用本品应进行监测。
（2）在治疗期间，在医生的指导下，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就经该进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2～3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查。
（3）治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平。
（4）肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测。
（5）包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用本品。治疗中，如果出现不可耐受的反应，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等，应立即停用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。

儿童用药由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。

老年用药高龄患者用本品应酌减。

药物相互作用本品与下列药物同时使用，可能发生相互作用。
（1）抗凝血药：可能加强抗凝血药的作用（增加胃肠道的出血倾向）；
（2）糖皮质激素：可能增加胃的不良反应；
（3）磺脲类药物：可能加剧低血糖效应；
（4）甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；
（5）丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；
（6）安体舒通和速尿：可能减弱利尿作用；
（7）利福平：可能减弱抗结核作用。

药物过量如果发生药物过量情况，应尽快咨询医生，并加速排尿。本品无特异拮抗剂。

药理毒理美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。
大鼠长期毒性实验表明，美沙拉秦低剂量（120mg/kg·d）和中剂量（240mg/kg·d）组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响；高剂量（360mg/kg·d）组尿蛋白有明显升高，但停药后可恢复正常。动物研究表明，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明，腹腔注射LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

药代动力学本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5小时至2小时，血浆蛋白结合率43%，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75～83%。本品对肾无直接刺激，经肾排泄很少，主要通过大肠排泄。

贮藏遮光，密封，防潮于25℃下保存。

包装塑料包装，5粒/排，10粒/盒和30粒/盒。

有效期三年。1