[科普中国]-吲达帕胺胶囊

吲达帕胺胶囊，适应症为原发性高血压。

成份本品主要成份为吲达帕胺。

化学名：N-（2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基）-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺

分子式：C16H16ClN3O3S

分子量：365.83

性状本品内容物为白色或类白色颗粒性粉末。

适应症原发性高血压。

规格2.5毫克/粒(胶囊)，50粒/盒。

用法用量每天服一粒，(2.5毫克)胶囊，早晨服药。

不良反应副作用很少见。少数会出现胃肠不适、乏力、肌痉挛；也有报道中度尿酸血症和低血钾；建议定期监测血钾；但常剂量下无需另外补钾，除非病人已有或可能有低钾(如接受洋地黄类治疗的心脏病人、醛固酮增多症老年病人、长期滥用轻泻剂病人)。

禁忌近期脑血管意外，嗜铬细胞瘤，Conn氏综合症；重度肝/肾功能衰竭；对本药过敏者。

注意事项与其他抗高血压药合用应小心，因为有可能导致血压过低；严重肾衰时用药要谨慎；治疗期间有可能增加尿酸血症，故对痛风病人应注意此情况；对磺酰胺类过敏者，可能出现皮肤过敏反应，此时需停药；糖尿病患者服本药时不会出现象服用其他氯磺酰胺类药物所导致的糖耐量下降；勿与排钾利尿药合用。

孕妇及哺乳期妇女用药利尿药能引起胎儿胎盘缺血，造成胎儿营养不良。一般认为，怀孕妇女应避免服用噻嗪及其相关的利尿药，并且不采用此类利尿药来治疗妊娠期出现的生理性水肿。

由于缺乏有关药物进入母乳的研究资料，服药的母亲应避免哺乳。

儿童用药缺乏儿科患者应用本品的研究资料。

老年用药老年患者对降压作用与电解质改变较敏感，应用本品时需注意监测。

药物相互作用此药与其它降压药联合使用时，要减少给药剂量，至少在开始用药时要如此。

在低盐饮食时，吲达帕胺增加血液中锂离子含量，并出现锂盐过量的表现（尿液中锂排泄量降低）。需要同时服用利尿药时，必须密切检测血液中锂含量，并根据检测结果调整剂量。 阿司咪唑、苄普地尔、静脉红霉素、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定、长春胺等药可引起扭转性室速。吲达帕胺可导致低钾血症，而低钾血症为扭转性室速的诱因之一，故吲达帕胺不能与上述药物合用。
需要注意的联合用药：
非甾体类抗炎药（全身），高剂量水杨酸盐：在脱水病人，可导致急性肾功能衰竭（肾小球滤过减少）。应给病人补充水分，从治疗开始起监测肾功能。
与其他可导致低血钾的药物如两性霉素B（Ⅳ）、肾上腺糖皮质激素、肾上腺盐皮质激素（全身）、替可克肽、刺激性泻药等合用，使低钾血症的危险性增加（协同效应）。应监测血钾含量，必要时纠正低钾血症；与洋地黄制剂联合用药时更应注意，使用非刺激性泻药。
巴氯芬：增加降压效果。给病人补充水分，从治疗开始起监测肾功能。
洋地黄药物：低血钾易于造成洋地黄中毒。监测血钾含量、ECG，必要时重新调整治疗。
保钾利尿药（阿米洛利、安体舒通、氨苯蝶啶）：此种有一定合理性的联合用药对某些病人有效，但并不排除低钾血症和高钾血症的可能性，对肾功能衰竭和糖尿病患者，更易出现高钾血症。监测血钾含量、ECG，必要时重新调整治疗。
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：在原有缺钠的情况下，联合服用ACEI存在突发低血压和/或急性肾功能衰竭的危险（尤其对肾动脉狭窄的患者），所以，对正在服用利尿剂的患者，应在停用利尿药三天后开始服用ACEI，必要时可重新恢复使用排钾利尿药，或者从低剂量开始服用ACEI，缓慢增加用药剂量。对于充血性心衰患者，在降低排钾利尿药的用药剂量后，以很少剂量的ACEI开始治疗。注意，在服用ACEI的第一周内，就要检测肾功能（血肌酐含量）。
IA类抗心律失常药（奎尼丁、二氢奎尼丁、双异丙吡胺）、胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔等可引起扭转性室速，而低钾血症、心动过缓、心电图QT间期延长等均为其诱因。应注意防治低钾血症。
二甲双胍：利尿剂（特别是髓袢利尿剂）所诱发的功能性肾功能不全，能够诱发二甲双胍引起的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性超过15mg/L（135μmol/L）、在女性超过12mg/L（110μmol/L）时，不要应用二甲双胍。
碘化造影剂：对于使用利尿药而造成脱水的患者，合用碘造影剂常常增加急性肾衰的危险，使用高剂量的碘造影剂，则危险性更大。在使用碘化合物之前，必须给病人补充水分。
联合用药时应考虑到：
丙咪嗪抗抑郁药（三环类）、精神安定药：增强降压效果，也增加直立性低血压的危险性（协同作用）。
钙盐：由于减少尿钙排泄而增加了高钙血症的危险性。
环孢霉素：在不增加循环中环孢霉素水平、甚至在没有水/钠缺失的情况下，ACE抑制剂仍存在使血肌酐升高的危险性。
皮质激素、替可克肽（全身性）：降低吲达帕胺的降压效果（由于皮质激素引起水钠潴留）。

药物过量吲达帕胺用至40mg也未显现其毒性，这是常规治疗剂量的16倍。急性毒性主要表现为水/电解质紊乱（低钠血症、低钾血症）。临床表现为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、头晕、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至无尿（血容量降低所致）。

治疗首先是洗胃和/或服用活性炭以迅速清除摄入的药物，然后，补充水和电解质，使水及电解质平衡保持正常状态。

药理毒理药理作用：吲哒帕胺是一种长效的、作用较强的抗高血压药。通常服一粒胶囊便可维持24小时血压的良好控制。吲哒帕胺的作用是通过调节外周血管张力，使增高的血管张力回复正常，并能降低血管对升血压物质的反应性。每天剂量超过2.5mg时，吲哒帕胺有一定的利尿作用。
毒理学：大量安全性研究显示吲哒帕胺无明显毒性，安全性相当高， 急性毒性试验：LD50(经胃肠)]3000 mg/kg，(静脉注射)315-635 mg/kg； 无致突变性；对雌雄生殖能力均无影响；无致畸性。

药代动力学吲哒帕胺在胃肠道被迅速完全吸收，快速达到有效血浆水平，服药后30分钟达血浆峰值。生物利用度达93%以上；血浆蛋白结合率79%；脂溶性高，与血管平滑肌亲和结合。半衰期为17.8±3小时。每天口服一次2.5mg，于3-4天达稳态浓度。 主要在肝脏代谢，60-70%由肾脏排出，其余主要经胆汁粪便排出，仅5%以原型经尿排出。胆汁排泄是吲哒帕胺非常突出的排出途径。即使肾切除(犬)也不会发生该药物本身及其代谢物的积蓄。1