[科普中国]-注射用硫酸小诺霉素

注射用硫酸小诺霉素，适应症为主要用于革兰阴性菌(如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、绿脓杆菌等)感染引起的败血症、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎等，对革兰阳性菌(如葡萄球菌和链球菌)所引起的感染亦有效。

成份主要成分：硫酸小诺霉素
分子式:C20H41N5O7·5/2H2SO4
分子量:708.76

性状本品为白色或类白色块状物或粉末。

适应症主要用于革兰阴性菌(如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、绿脓杆菌等)感染引起的败血症、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎等，对革兰阳性菌(如葡萄球菌和链球菌)所引起的感染亦有效。

规格60mg(6万单位)

用法用量本品用氯化钠注射液1～2ml溶解后，肌肉注射或静脉滴注。肌肉注射：一次6万单位，必要时可用至12万单位，一日2～3次；静脉滴注：一次6万单位，加于0.9%氯化钠溶液100ml中恒速滴注，于1小时滴完，儿童按每公斤体重3000～4000单位，分2～3次给药或遵医嘱。

不良反应长期或大剂量使用有可能引起听力障碍、耳鸣、眩晕等听神经损害及肾脏损害；少数病人可能出现皮疹等过敏反应。

1.常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕、恶心或呕吐。
2.少见视力减退、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。
3.偶见水肿、瘙痒、红斑、发热、头痛、口唇麻木、四肢麻木等。
4.罕见过敏性休克、发绀、胸闷、口腔炎症、ALP升高、AST升高、胆红素升高、白细胞减少、维生素K和维生素B缺乏。

禁忌1.对卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布拉霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖甙类抗生素及杆菌肽过敏史者禁用。
2.肾功能障碍者禁用。

注意事项1.用药时间一般不宜超过14天，若必须继续用药时，应作对听觉器官和肾功能进行严密监护。
2.本品稀释后可静脉滴注，不能作静脉推注用。
3.肝功能异常者慎用。

4.有条件时用药过程中应监测血药浓度，并据此调整剂量。不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
5.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
6.给药剂量应尽量选择在最小有效剂量附近，剂量越大毒性越强。
7.本品不宜与其他药物混合静滴。
8.孕妇、哺乳期妇女及高龄者慎用。或暂停哺乳。早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。
9.不宜与右旋糖酐、呋喃苯氨酸及其它氨基甙类药物合用。

孕妇及哺乳期妇女用药氨基糖甙类药物可进入胎盘和乳汁，妊娠期或哺乳期患者应用此类药物应被告之对胎儿或婴儿有潜在的损伤，为完全起见，宜避免作用。

儿童用药
儿童在使用本品时，应分析利弊。不推荐新生儿、早产儿使用本品，如需使用，应减少用量或延长给药间期。

老年用药老年人多伴有肾功能减退，应根据肌酐清除率情况慎用。

药物相互作用本品不宜与右旋糖苷、呋喃苯胺酸、麻醉剂、肌肉松弛剂、大剂量氨苄青霉素、羧苄青霉素或磺苄青霉素及其他氨基糖甙类抗生素配伍，以免导致本药活性降低或毒性增加。

1.本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。

2.本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。

3.本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。

4.本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。

5.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

6.本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。

7.本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用，需联合应用时必须分瓶滴注。

药理毒理1.抗菌作用：本品与其它氨基糖甙类抗生素相同，阻碍蛋白质合成，为杀菌性抗生素，对革兰阴性菌和革兰阳性菌显示广谱抗菌活性，抗菌作用较强、最低抑菌浓度为0.1～6.25毫微克/毫升。
2.急性毒性：静脉注射的半数致死量(LD50)为78.9mg/kg，肌肉注射的LD50为286±177；19.7mg/kg。
3.慢性毒性：以雄性健康Wister大鼠(体重为200±177；20g)进行实验，结果表明，即使肌肉注射大剂量本品(156mg/kg)连续30天，动物均可存活：虽在注射后7～10天，动物有出现萎靡、食欲不振等情况，但在注射后期反而好转，停药后活动如常。
4.肾、耳毒性：南京医学院有研究结果表明，本品的肾脏毒性较轻微，大剂量(156mg/kg)给药时，仅见上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚鼠(10只)应用本品后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只的仅有很少数毛细胞坏死。

药代动力学肾功能正常的成人，肌肉注射本品60～120mg，血药浓度达峰时间为0.7±177；0.17小时，半衰期为2.63±177；0.98小时，肌肉注射吸收良好，肾功能正常成人肌肉注射本品60mg与0.12g，血药峰浓度分别为4.67±177；1.00与9.60±177；3.86μg/ml，达峰时间分别为0.67与0.75小时，半衰期分别为2.34与2.63小时。以60mg/小时恒速滴注，半小时血药浓度平均值为2.54μg/L，血药峰浓度(滴注完毕时)为4.75±177；0.65μg/ml，消除半衰期为2.5小时。
本品主要从尿中排泄，给药后6-8小时，给药量的60～70%被排泄，本品虽向痰中扩散，但痰中药物高峰浓度的出现低于血浓度；胆汁排泄率较低；在骨髓液中扩散与血浓度无关，有较大的小体差异；在胎儿脐带和羊水中扩散，但浓度仅为母体浓度的二分之一；乳汁中的浓度约为母体浓度的15%。尿中未发现有活性的代谢物。

贮藏密闭，在凉暗处保存。

包装2ml西林瓶X10瓶/盒X100盒/箱。

有效期暂定一年1