盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂,适应症为过敏性鼻炎的症状。
成份本品的主药化学名称为:[-]-[3S-[顺式,3α,4β]]-1[4-氰基-4(4-氟萃基]环已基]-3-甲基-4-萃基-4-羧酸哌啶盐酸盐
结构式:
分子式:C14H15FN1O2HCl
分子量:458.99
性状立复汀鼻喷雾剂是微悬浮液(pHB-B)
适应症过敏性鼻炎的症状。
规格每毫升含0.5mg左卡巴斯汀,15ml塑料瓶内装10ml白色微悬浮液。
用法用量立复汀鼻喷雾剂为微悬浮液,用前必须摇匀。
成年和儿童:常规剂量第鼻孔每次喷两下,每日两次,也可增加至每次每鼻孔喷两下,每日三-四次,连续用药直至症状消除。患者在用前先清洗鼻道(如擤鼻涕等),喷药时将药物吸入,第一次喷药前使气雾泵源充满,直至能很好地喷出气雾,然后再开始使用。
不良反应偶有使用本品后,出现暂时而轻微的局部刺激(鼻刺痛和烧灼感)的报道。本品上市后罕见过敏反应。
禁忌对所含成份过敏者禁用。
注意事项由于盐酸左卡巴斯汀由肾脏排泄,故肾损伤患者使用时应特别注意。立复汀鼻喷雾剂无镇静作用,对精神运动性活动亦无影响。故汽车驾驶员和机械操作患者可以使用本品。需警告的是嗜睡仍可能发生。
孕妇及哺乳期妇女用药小鼠、大鼠和家兔全身应用高达临床局部用量1.250倍的立复汀,未显示对胎儿的毒性或形成畸胎。啮齿动物服用2.500倍或更大的剂量,则可见形成畸胎和(或)胎儿的吸收增加。
由于缺少孕妇应用立复汀鼻喷雾剂的充分资料,除非特别需要,妊娠期不宜使用本品。
通过对哺乳期妇女的唾液和乳汁中盐酸左卡巴斯汀浓度测定可知,母亲鼻部用药后,婴儿每天接受的盐酸左卡巴斯汀不超过3.5mg。故哺乳期妇女严格按本说明书用药是安全的。
儿童用药儿童用药的剂量见用法用量。
老年用药未进行专门针对老年患者的临床研究。
药物相互作用临床试验中没用本品与酒精或任何其他药物产生相互作用的报告。在一次特殊设计的精神作用研究中,未见与安定有相互作用,但不能排除与酒精有轻微的相互作用。
药物过量目前尚无使用本品过量的报导,但不除外偶尔误服瓶中内容物后会发生轻微的镇静作用。
一旦误服,应建议患者多饮水以促进肾脏排除左卡巴斯汀。
药理毒理盐酸在卡巴斯汀是一种强效、长效、速效、具有高度选择性的组胺H1受体拮抗剂,局部应用于鼻部,几乎立刻起效,清除过敏性鼻炎的典型症状(喷嚏、鼻痒、流涕),作用可维持数小时。
药代动力学鼻内每嚏一次,大约有30-40μg,盐酸左卡巴斯汀被吸收,并主要以原形药的形式由尿排出(约为吸收量的70%),盐酸左卡巴斯汀的血浆半衰期为35-40小时。
贮藏贮藏于15-30℃,放在儿童拿不到的地方。
有效期3年。1