[科普中国]-注射用特利加压素

注射用特利加压素，适应症为用于治疗食管静脉曲张出血。成份

本品主要成份为：醋酸特利加压素，辅料为甘露醇和醋酸。
醋酸特利加压素化学名称为：三甘氨酰基赖氨酸加压素醋酸盐。
其化学结构式为：Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gin—Asn—Cys-Pro—Lys—Gly?NH2?xCH3COOH
分子式：C52H74N16O15S2?xC2H4O2：
分子量：1227.39-x60.05

性状本品为白色或类白色块状物或粉末。

适应症用于治疗食管静脉曲张出血。

规格1 mg(相当于特利加压素0.86 mg)。

用法用量静脉注射。
给药剂量：对急性食管静脉曲张出血，起始注射用量为2 mg。每1 mg注射粉针剂用5 ml氯化钠注射液溶解，缓慢进行静脉注射(超过1分钟)，同时对血压及心率观测。维持剂量为每4小时静脉给药1-2 mg，延续24-36小时，直至出血得到控制。
已配制的溶液必须尽快使用，并在12小时内用完。

不良反应使用本品治疗食管静脉曲张出血，可能会出现以下不良反应：
1.由于具有收缩血管作用，患者会出现面部和体表苍白，以及血压轻微升高(高血压患者较为明显)。
2.少数患者会出现心律失常，心动变缓和冠状动脉供血不足。
3.偶见头痛或出现局部坏死。
4.可能会加强蠕动运动而引致腹痛、恶心、腹泻。
5.个别病例出现支气管肌肉痉挛而可能导致呼吸困难。
6.可能会出现子宫肌肉痉挛，子宫肌肉和子宫内膜的血液循环障碍。
7.虽然特利加压素抗利尿活性仅为天然加压素的3%，但曾报道有极个别病例出现低钠血和低钙血症，尤其是体液失衡患者。

禁忌1.败血性休克患者禁用；
2.对本品过敏者禁用；
3.本品对平滑肌有收缩作用，孕妇禁用。

注意事项1.本品的增压与抗利尿作用虽较赖氨酸加压素及精氨酸加压素低，但高血压、心脏功能紊乱或肾功能不全者仍应慎用。
2.使用时应经常对患者血压、血清中钠、钾平衡进行监测。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。有关哺乳期用药的安全性未见有报道。

儿童用药未进行该项试验且无可参考文献。

老年用药未进行该项试验且无可参考文献。

药物相互作用1.非选择性β-阻滞剂对门静脉的降压作用会因联用本品而加强。
2.应用含有静脉镇痛麻醉成分的药物(如异丙酚、舒芬太尼)可降低心率和输出量，同时使用本品可能导致严重心动过缓。

药物过量高血压患者应用本品而升高血压时，可静脉注射可乐定(Clonidine)。产生心律失常时用阿托品治疗。

药理毒理药理作用：
特利加压素是人工合成的多肽，为垂体后叶分泌激素的类似物。注射给药后，它的三甘氨酰基会被体内酶切断而缓慢释放出活性物质如加压素，对平滑肌产生收缩作用，可持续10小时。加压素主要有两个方面的作用：一是明显的收缩血管作用，因而减少静脉血流流向肝门静脉系统，以致降低门静脉血压，具有止血作用；其二，能作用于肾脏上的某些受体，防止尿液中水分的过度流失，具有抗遗尿功能。
很多动物及人体试验证明，特利加压素本身并没有如加压素一样的激素活性。适当剂量的特利加压素可降低门静脉血压，但并不会像加压素一样，对静脉血压产生明显的改变。同时，特利加压素也不会增加纤维蛋白的溶解作用。

毒理作用：
本品的致突变试验结果呈阴性。

药代动力学健康男性志愿者单次注射特利加压素5、10、20μg/kg后，体内分布及消除半衰期为8-50分钟，表观分布容积为0.7L/kg，血清清除率是9 ml/kg/min。通过实验表明，两次注射时间应相隔4小时。

贮藏遮光，在阴凉处(不超过20℃)保存。

包装西林瓶装，每盒1支。

有效期24个月。

执行标准YBH07302009