赖诺普利片,适应症为**高血压:**本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。可单独服用或与其他降压药合用。**充血性心力衰竭:**本品可与洋地黄或利尿剂相配合作为充血性心力衰竭的辅助治疗。**急性心肌梗塞:**本品用于治疗急性心肌梗塞后24小时内血液动力学稳定的患者,能预防左室功能不全或心力衰竭的发展并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗如抗栓剂、阿斯匹林以及β-受体阻滞剂。
成份主要组成成分:赖诺普利,化学名称:N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰}-L-脯氨酸二水合物
其结构式为:
分子式: C21H31N3O5.2H2O
分子量:441.53
性状本品为粉红色片。
适应症高血压:
本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。可单独服用或与其他降压药合用。
充血性心力衰竭:
本品可与洋地黄或利尿剂相配合作为充血性心力衰竭的辅助治疗。
急性心肌梗塞:
本品用于治疗急性心肌梗塞后24小时内血液动力学稳定的患者,能预防左室功能不全或心力衰竭的发展并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗如抗栓剂、阿斯匹林以及β-受体阻滞剂。
规格(1)5ml (2)10ml (3)20ml
用法用量本品应口 服,一日一次。和其他需一日一次服用的药物相同,本品应当在每天大致相同的时间服用。本品的吸收不受食物影响。应根据患者的情况和血压反应个体化调整剂量(见【注意事项】)
原发性高血压:
本品可单独使用或和其他类型的抗高血压药物联合治疗。
起始剂量
原发性高血压患者常规推荐的初始剂量为每日10毫克。肾素-血管紧张素-醛固酮系统高度激活的患者(特别是肾血管性高血压、低盐或低血容量状态,心功能失代偿,或严重高血压)可能在首次服药后出现血压过度降低。对于这些患者推荐的起始剂量为2.5-5mg,并应在医疗监护下开始治疗。肾功能不全的患者需要更低的剂量。
维持剂量
通常有效的维持剂量为一日一次,一次20mg。一般来讲,如果治疗2至4周内未达到预期的治疗效果,可进一步增强剂量。在长期临床对照试验中使用的最大剂量为一日80mg。
使用利尿剂的患者
初次使用本品有可能出现症状性低血压,这在服用利尿剂的病人中更多见,故需特别注意,因为患者可能会处于低血容量或低血钠状况。在开始使用本品治疗前的二至三天应停止服用利尿剂(参考【注意事项】),对不能停止服用利尿剂的高血压患者,本品的初始剂量为5毫克。应监测肾功能和血清钾,随后视血压情况调整本品剂量。如有必要,可以恢复使用利尿剂。(见【注意事项】和【药物相互作用】) 。
肾功能损害患者的剂量调整
肾衰竭病人的剂量调整应以表一所列的肌酐清除率为依据。
表一
肌酐清除率(ml/min) 初始剂量(mg/日)
小于10(包括透析患者) 2.5mg*
10-30 2.5-5mg
31-70 5-10mg
*剂量和/或服用次数应根据血压情况而调整。
剂量可逐渐调高至控制血压或至最大剂量每天40毫克。
充血性心力衰竭
对于症状性心力衰竭的患者,作为配合洋地黄和利尿剂治疗的辅助方法,本品的起始剂量为2.5mg,一日一次。为了减少死亡及住院联合的治疗风险,本品剂量的增加不应在短于2周的时间间隔内超过10mg。应根据患者个体的临床反应对剂量进行调整。
一般有效剂量范围是一日一次,每次5~20mg。
对于极有可能发生症状性低血压的病人,例如伴有或不伴有低钠血症的盐丢失患者、低血容量的患者,以及正接受强利尿剂治疗的患者,如有可能应在接受本品治疗之前纠正上述情况,并在初次给药时应严密监测血压。
急性心肌梗死
本品可在心肌梗塞症状发生24小时内应用。如果收缩压低于100mmHg则不可以开始治疗。首剂给予5mg口服,24小时后及48小时后再分别给予5mg,10mg口服,随后一日一次,一次10mg。对低收缩压的病人(收缩压为120mmHg或以下)在治疗开始时或梗死发生后三天内应给予较低剂量(2.5mg)(参见【注意事项】)。如果发生低血压(收缩压低于或等于100mmHg),一日 5mg维持量可在必要时临时降至2.5mg。如果低血压持续存在(收缩压低于 90mmHg持续一小时以上)应停止使用本品。
用药应持续六周。出现心衰症状的病人应继续使用本品(参见【用法用量】中“充血性心衰”部分)
本品可与静脉或透皮吸收的硝酸甘油合用。
儿童:本品的安全性和有效性尚未在儿童中建立,因此不推荐儿童使用。
老年人:临床研究中,药物的安全性或有效性与患者年龄的变化无相关性。在老年性肾功能下降时,应该参照表一(参见肾功能损害时的剂量调整)的原则决定本品的初始剂量。随后用药量应该根据血压的变化而调整。
肾移植患者:目前尚无近期肾移植患者使用本品的经验,因此不推荐本品用于肾移植患者。
不良反应以下为本品和其他ACE抑制剂治疗期间观察到或报告的不良反应,按照发生频率分为:很常见(≥10%),常见(≥1%,